Etamicastat hydrochloride BIA 5-453 hydrochloride|cas:677773-32-9|西域试剂

Etamicastat hydrochloride BIA 5-453 hydrochloride,98.14%

产品编号：Bellancom-14838A| CAS NO：677773-32-9| 分子式：C₁₄H₁₆ClF₂N₃OS| 分子量：347.81

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Bellancom-14838A	￥4800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-14838A	￥8000.00	杭州北京（现货）
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Etamicastat hydrochloride BIA 5-453 hydrochloride

产品介绍

Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种有效且可逆的多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，IC₅₀ 值为 107 nM。可用于心血管疾病的研究。

生物活性

Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) is a potent and reversible dopamine-β-hydroxylase (DBH) inhibitor with an IC₅₀ value of 107 nM. Etamicastat can be used in the research of cardiovascular diseases.

体外研究

Etamicastat blocks the hERG current amplitude with an IC₅₀ value of 44 μg/mL (141 μM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Etamicastat (100 mg/kg; administered intraperitoneally) leads to a significant reduction of noradrenaline levels in heart with concomitant increasing in dopamine levels.
Etamicastat (50 mg/kg; a single oral administration) exhibits moderate oral bioavailability (64%), C_max (4.9 nM), and terminal elimination half-lives (T_1/2=3.7 h) in male Wistar rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NMRi mice
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	Administered intraperitoneally
Result:	Led to a significant reduction of noradrenaline levels (36% control) in heart with concomitant increasing in dopamine levels (850% of control).

Animal Model:	Male Wistar rats
Dosage:	50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Orally administered with at a dose volume of 10 mL/kg
Result:	Oral bioavailability (64%), C_max (4.9 nM), and (T_1/2=3.7 h).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NMRi mice
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	Administered intraperitoneally
Result:	Led to a significant reduction of noradrenaline levels (36% control) in heart with concomitant increasing in dopamine levels (850% of control).

Animal Model:	Male Wistar rats
Dosage:	50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Orally administered with at a dose volume of 10 mL/kg
Result:	Oral bioavailability (64%), C_max (4.9 nM), and (T_1/2=3.7 h).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (287.51 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 16.67 mg/mL (47.93 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8751 mL	14.3757 mL	28.7513 mL
5 mM	0.5750 mL	2.8751 mL	5.7503 mL
10 mM	0.2875 mL	1.4376 mL	2.8751 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。