Clopidogrel thiolactone 氯吡格雷硫代内酯|cas:1147350-75-1|西域试剂

Clopidogrel thiolactone 氯吡格雷硫代内酯,98.0%

产品编号：Bellancom-15876| CAS NO：1147350-75-1| 分子式：C₁₆H₁₆ClNO₃S| 分子量：337.82

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Clopidogrel thiolactone 氯吡格雷硫代内酯

产品介绍

Clopidogrel thiolactone 是 clopidogrel (HY-15283) 硫内酯转化产生的含硫醇的活性代谢物。Clopidogrel thiolactone 是一种 P2Y12 受体抑制剂，是一种有效的抗血小板活性分子。

生物活性

Clopidogrel thiolactone is an active metabolites containing thiols resulting from thionolactone transformation of clopidogrel (HY-15283). Clopidogrel thiolactone is a P2Y12 receptor inhibitor, is a potent antiplatelet agent.

体外研究

体内研究

Clopidogrel thiolactone (8 μm/kg; i.v.; Sprague-Dawley male rats) has good biological availability and pharmacokinetic parameters.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Sprague-Dawley male rats

Dosage:

8 μm/kg; orally clopidogrel (24 μm/kg)

Administration:

Intravenous injection; collected blood at 0 h (before dosing) and 0.083, 0.167, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, 24 h postdose.

Result:

1.19

Parameter	Clopidogrel
C_max (μg/L)	6.93
T_max (h)	0.583
t_1/2 (h)	2.48
AUC_0-∞ (μg*h/L)	32.2

体内研究

Clopidogrel thiolactone (8 μm/kg; i.v.; Sprague-Dawley male rats) has good biological availability and pharmacokinetic parameters.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Sprague-Dawley male rats

Dosage:

8 μm/kg; orally clopidogrel (24 μm/kg)

Administration:

Intravenous injection; collected blood at 0 h (before dosing) and 0.083, 0.167, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, 24 h postdose.

Result:

1.19

Parameter	Clopidogrel
C_max (μg/L)	6.93
T_max (h)	0.583
t_1/2 (h)	2.48
AUC_0-∞ (μg*h/L)	32.2

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (148.01 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 5 mg/mL (14.80 mM; ultrasonic and warming and heat to 40°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9602 mL	14.8008 mL	29.6016 mL
5 mM	0.5920 mL	2.9602 mL	5.9203 mL
10 mM	0.2960 mL	1.4801 mL	2.9602 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液