MBCQ|4-((3,4-Methylenedioxybenzyl)amino)-6-chloroquinazoline; 4-Quinazolinamine|cas:150450-53-6|西域试剂

MBCQ,4-((3,4-Methylenedioxybenzyl)amino)-6-chloroquinazoline; 4-Quinazolinamine,99.37%

产品编号：Bellancom-114672| CAS NO：150450-53-6| 分子式：C₁₆H₁₂ClN₃O₂| 分子量：313.74

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产品介绍

MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性，IC₅₀ 均大于 100 µM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。

生物活性

MBCQ is a potent and selective cGMP-specific phosphodiesterase (PDE V; PDE5) inhibitor with an IC₅₀ of 19 nM. MBCQ lacks inhibitory activity toward other PDE isozymes (all IC₅₀s>100 μM). MBCQ dilates coronary arteries via specific inhibition of cGMP-PDE.

体外研究

MBCQ (compound 3d) induces relaxation of isolated porcine coronary arteries precontracted with prostaglandin F2α (PGF2α; EC₅₀=190 nM).
MBCQ (0.01-10 μM; 10 min) inhibits Carbachol (10 μM)-induced contractions in a concentration-dependent manner in rat ileal smooth muscle.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (318.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1874 mL	15.9368 mL	31.8735 mL
5 mM	0.6375 mL	3.1874 mL	6.3747 mL
10 mM	0.3187 mL	1.5937 mL	3.1874 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Y Takase, et al. Cyclic GMP phosphodiesterase inhibitors. 2. Requirement of 6-substitution of quinazoline derivatives for potent and selective inhibitory activity. J Med Chem. 1994 Jun 24;37(13):2106-11. [Content Brief]

. Jeffery D MacPherson, et al. Inhibition of phosphodiesterase 5 selectively reverses nitrate tolerance in the venous circulation J Pharmacol Exp Ther. 2006 Apr;317(1):188-95. [Content Brief]

. Takeharu Kaneda, et al. Lack of cyclic nucleotide regulation of MBCQ-induced relaxation of rat ileal smooth muscle. J Smooth Muscle Res. 2003 Jun;39(3):47-54. [Content Brief]

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