BRL 54443|cas:57477-39-1|西域试剂

BRL 54443,99.89%

产品编号：Bellancom-13221| CAS NO：57477-39-1| 分子式：C₁₄H₁₈N₂O| 分子量：230.31

BRL 54443是5-HT1E/1F受体激动剂，pKi分别为8.7和8.9，比对其它5-HT和多巴胺受体的抑制性高30倍以上。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-13221		￥716.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13221		￥2930.00	杭州北京（现货）

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BRL 54443

产品介绍

BRL 54443 是 5-HT_1E/1F 受体激动剂，K_i 分别为 1.1 nM 和 0.7 nM，比对其它 5-HT 和多巴胺受体的抑制性高 30 倍以上。

生物活性

BRL 54443 is a potent 5-HT_1E/1F receptor agonist (K_i values are 1.1 nM and 0.7 nM respectively); displays > 30-fold selectivity over other 5-HT and dopamine receptors.

体外研究

Despite its low affinity for other receptors [5-HT_1A (63 nM), 5-HT_1B (126 nM), 5-HT_1D (63 nM), 5-HT_2A (1259 nM), 5-HT_2B (100 nM), 5-HT_2C (316 nM), 5-HT₆ (>10,000 nM), 5-HT₇ (>10,000 nM), D₂ (501 nM), D₃ (631 nM), and α_1B-adrenoceptors (1259 nM)], BRL54443 binds with high affinity at 5-HT_1F receptors.
In DG membranes, BRL54443 selectively stimulates 5-HT_1E receptors and potently inhibits forskolin-dependent cAMP production (IC₅₀=14 nM). BRL 54443 also induces contraction (-log EC₅₀=6.52).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Reduction of flinching was considered as antinociception. Ipsilateral, but not contralateral, peripheral administration of BRL54443 (5-HT(1E/1F); 3-300 microg/paw) significantly reduced formalin-induced flinching in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (434.20 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.3420 mL	21.7099 mL	43.4197 mL
5 mM	0.8684 mL	4.3420 mL	8.6839 mL
10 mM	0.4342 mL	2.1710 mL	4.3420 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Klein MT, et al. Toward selective drug development for the human 5-hydroxytryptamine 1E receptor: a comparison of 5-hydroxytryptamine 1E and 1F receptor structure-affinity relationships. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun;337(3):860-867. [Content Brief]

. McKune CM, et al. Characterization of the serotonin receptor mediating contraction in the mouse thoracic aorta and signal pathway coupling. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):88-95. [Content Brief]

. Klein MT, et al. Distribution of 5-ht(1E) receptors in the mammalian brain and cerebral vasculature: an immunohistochemical and pharmacological study. Br J Pharmacol. 2012 Jun;166(4):1290-302. [Content Brief]

[4]. Granados-Soto V, et al. The role of peripheral 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1E and 5-HT1F serotonergic receptors in the reduction of nociception in rats. Neuroscience. 2010 Jan 20;165(2):561-8. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36
WGK德国	3
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	BRL-54443
CAS号：	57477-39-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BRL-54443
分子式：	C14H18N2O
分子量：	230.31

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

111963-87-2

~85%

57477-39-1

文献：Eli Lilly and Company Patent: US6358972 B1, 2002 ; US 6358972 B1

1953-54-4

57477-39-1

文献：Medicinal Chemistry Research, , vol. 5, # 9 p. 680 - 689

上游产品 2
111963-87-2 1953-54-4
下游产品 0

[1]. Klein MT, et al. Toward selective drug development for the human 5-hydroxytryptamine 1E receptor: a comparison of 5-hydroxytryptamine 1E and 1F receptor structure-affinity relationships. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun;337(3):860-867.

[2]. McKune CM, et al. Characterization of the serotonin receptor mediating contraction in the mouse thoracic aorta and signal pathway coupling. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):88-95.

[3]. Klein MT, et al. Distribution of 5-ht(1E) receptors in the mammalian brain and cerebral vasculature: an immunohistochemical and pharmacological study. Br J Pharmacol. 2012 Jun;166(4):1290-302.

[4]. Granados-Soto V, et al. The role of peripheral 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1E and 5-HT1F serotonergic receptors in the reduction of nociception in rats. Neuroscience. 2010 Jan 20;165(2):561-8.

BRL 54443,99.89%

BRL 54443

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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