Lp-PLA2-IN-3|cas:2196245-16-4|西域试剂

Lp-PLA2-IN-3,99.47%

产品编号：Bellancom-133149| CAS NO：2196245-16-4| 分子式：C₂₀H₁₃ClF₃N₃O₃S| 分子量：467.85

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Bellancom-133149	￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-133149	￥5500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-133149	￥16500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-133149	￥22500.00	杭州北京（现货）

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Lp-PLA2-IN-3

产品介绍

Lp-PLA2-IN-3 是一种有效的、口服的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂，对重组人 Lp-PLA2 (Lp-PLA2) 的IC₅₀ 为14 nM。

生物活性

Lp-PLA2-IN-3 is a potent and orally bioavailable lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) inhibitor, with an IC₅₀ of 14 nM for recombinant human Lp-PLA2 (rhLpPLA2).

体外研究

体内研究

Lp-PLA2-IN-3 (3 mg/kg; p.o.) treatment shows the C_max, AUC_0-24h, t_1/2 and F were 0.27 μg/mL, 3.4 μg h/mL, 7.7 hours and 35.5%, respectively.
Lp-PLA2-IN-3 (1 mg/kg; i.v.) treatment shows the CL, Vss, and t_1/2 were 3.1mL/min/kg, 0.3 L/kg, 4 hours, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague−Dawley (SD) rats (180-220 g)
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The C_max, AUC_0-24h, t_1/2 and F were 0.27 μg/mL, 6.2 μg h/mL, 7.7 hours and 35.5%, respectively.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague−Dawley (SD) rats (180-220 g)
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The C_max, AUC_0-24h, t_1/2 and F were 0.27 μg/mL, 6.2 μg h/mL, 7.7 hours and 35.5%, respectively.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 250 mg/mL (534.36 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1374 mL	10.6872 mL	21.3744 mL
5 mM	0.4275 mL	2.1374 mL	4.2749 mL
10 mM	0.2137 mL	1.0687 mL	2.1374 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。