(+)-Norfenfluramine (S-1-(3-(三氟甲基)苯基)丙-2-胺)|cas:19036-73-8|西域试剂

(+)-Norfenfluramine (S-1-(3-(三氟甲基)苯基)丙-2-胺),99.92%

产品编号：Bellancom-W131725| CAS NO：19036-73-8| 分子式：C₁₀H₁₂F₃N| 分子量：203.20

（+）-Norfenfuramine是（+）-fenfluramine的主要肝脏代谢产物，是一种选择性5-HT2B受体激动剂（Ki:11.2nM）。（+）-Norfenfluramine能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。（+）-Norfenfluramine可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究。

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Bellancom-W131725	￥1600.00	杭州北京（现货）
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(+)-Norfenfluramine (S-1-(3-(三氟甲基)苯基)丙-2-胺)

产品介绍

(+)-Norfenfluramine 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物，是一种选择性的 5-HT_2B 受体激动剂 (K_i: 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca²⁺。(+)-Norfenfluramine 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。

生物活性

(+)-Norfenfluramine a major hepatic metabolite of (+)-fenfluramine, is a selective 5-HT_2B receptor agonist (K_i: 11.2 nM). (+)-Norfenfluramine potently stimulates the hydrolysis of inositol phosphates and increases intracellular Ca²⁺. (+)-Norfenfluramine can be used for the research of primary pulmonary hypertension and valvular heart disease.

体外研究

(+)-Norfenfluramine (1 nM to 100 μM) contracts arteries with a dramatic decrease in threshold (aorta and mesenteric resistance artery) in rats.
(+)-Norfenfluramine (1 and 10 μM, 3 min) induces contraction in aorta from tissues of normotensive and hypertensive rats.
(+)-Norfenfluramine (0-10 μM, 3 min) induces 5-HT release from rat hippocampal synaptosomes by Ca²⁺-dependent way .

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

(+)-Norfenfluramine (1-300 μg/kg, i.v.) induces pressor response in conscious SHAM and DOCA-salt rats.
(+)-Norfenfluramine (2.5 and 5 mg/kg, i.p.) decreases of 5-HT and 5-HIAA levels in telencephalon and brainstem of rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Conscious SHAM and DOCA-salt rats.
Dosage:	1-300 μg/kg
Administration:	Intravenous injection (i.v.), given in a cumulative fashion at 6-min intervals.
Result:	Induced pressor response in conscious SHAM and DOCA-salt rats. (change in mean arterial blood pressure at 300 μg/kg, mm Hg, SHAM vehicle=36, SHAM ketanserin=7, DOCA=51, DOCA ketanserin=19).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Conscious SHAM and DOCA-salt rats.
Dosage:	1-300 μg/kg
Administration:	Intravenous injection (i.v.), given in a cumulative fashion at 6-min intervals.
Result:	Induced pressor response in conscious SHAM and DOCA-salt rats. (change in mean arterial blood pressure at 300 μg/kg, mm Hg, SHAM vehicle=36, SHAM ketanserin=7, DOCA=51, DOCA ketanserin=19).

性状

Liquid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (492.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.9213 mL	24.6063 mL	49.2126 mL
5 mM	0.9843 mL	4.9213 mL	9.8425 mL
10 mM	0.4921 mL	2.4606 mL	4.9213 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (12.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (12.30 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。