BMS-262084|cas:253174-92-4|西域试剂

BMS-262084,98.06%

产品编号：Bellancom-118969| CAS NO：253174-92-4| 分子式：C₁₈H₃₁N₇O₅| 分子量：425.48

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Bellancom-118969		￥5800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-118969		￥10500.00	杭州北京（现货）

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BMS-262084

产品介绍

BMS-262084 是一种有效，选择性和不可逆的 factor XIa 抑制剂，对人因子 XIa 的 IC₅₀ 值为 2.8 nM。BMS-262084 还抑制人类胰蛋白酶 (IC₅₀=5 nM)。BMS-262084 具有抗血栓形成作用。

生物活性

BMS-262084 is a potent, selective and irreversible inhibitor of factor XIa, with an IC₅₀ of 2.8 nM against human factor XIa. BMS-262084 also inhibits human tryptase (IC₅₀=5 nM). BMS-262084 exhibits antithrombotic effects.

体外研究

BMS-262084 shows more than 70-fold selectivity for human factor XIa (IC₅₀=2.8 nM) over tryptase, trypsin, urokinase, plasma kallikrein, plasmin, yhrombin (factor IIa) and Factor IXa (IC₅₀=0.005, 0.05, 0.542, 0.55, 1.7,10.5, and 17.4 μM, respectively).
BMS-262084 (1-100 μM) doubles the activated thromboplastin time in human and rat plasma at 0.14 and 2.2 μM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BMS-262084 (2-12 mg/kg + 2-12 mg/kg/h; i.v.) reduces carotid artery thrombus weight and improves both vessel patency and integrated flow in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague Dawley rats (310-390 g) were induced venous thrombosis by FeCl₂
Dosage:	2 mg/kg + 2 mg/kg/h, 6 mg/kg + 6 mg/kg/h, 12 mg/kg + 12 mg/kg/h
Administration:	I.v. 10 min before FeCl₂ application
Result:	Reduced carotid artery thrombus weight by 73% at the dose of 12 mg/kg + 12 mg/kg/h. Improved both vessel patency and integrated flow.

体内研究

BMS-262084 (2-12 mg/kg + 2-12 mg/kg/h; i.v.) reduces carotid artery thrombus weight and improves both vessel patency and integrated flow in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague Dawley rats (310-390 g) were induced venous thrombosis by FeCl₂
Dosage:	2 mg/kg + 2 mg/kg/h, 6 mg/kg + 6 mg/kg/h, 12 mg/kg + 12 mg/kg/h
Administration:	I.v. 10 min before FeCl₂ application
Result:	Reduced carotid artery thrombus weight by 73% at the dose of 12 mg/kg + 12 mg/kg/h. Improved both vessel patency and integrated flow.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (117.51 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3503 mL	11.7514 mL	23.5029 mL
5 mM	0.4701 mL	2.3503 mL	4.7006 mL
10 mM	0.2350 mL	1.1751 mL	2.3503 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。