SPH3127|cas:1399849-02-5|西域试剂

SPH3127

产品编号：Bellancom-151111| CAS NO：1399849-02-5| 分子式：C₂₂H₃₂N₆O₄| 分子量：444.53

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-151111		￥6500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-151111		￥9800.00	杭州北京（现货）

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SPH3127

产品介绍

SPH3127 (DRI 18) 是一种新型的、高度有效的、且具有口服活性的 direct renin 抑制剂 (recombinant human-renin IC₅₀=0.4 nM，human plasma renin activity IC₅₀=0.45 nM)。SPH3127 具有抗高血压作用，可用于高血压的研究。

生物活性

SPH3127 (DRI 18) is a novel, highly potent, and orally active direct renin inhibitor (recombinant human-renin IC₅₀=0.4 nM, human plasma renin activity IC₅₀=0.45 nM). SPH3127 shows antihypertensive effect and can be used in essential hypertension research.

体外研究

体内研究

SPH3127 (oral administration; 0-10 mg/kg; once) shows favorable bioavailability in cynomolgus monkeys.
SPH3127 (oral administration; 0-3 mg/kg; once) shows a hypotensive effect on tsukuba hypertensive mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Cynomolgus monkeys pretreated with a low-sodium diet and furosemide
Dosage:	0, 1, 3, and 10 mg/kg
Administration:	Oral administration; 1, 3, and 10 mg/kg; once
Result:	Inhibited plasma renin activity with the IC₅₀ value of 0.46 nM, and showed hypotensive effect.

Animal Model:	Tsukuba hypertensive mice (THM)
Dosage:	0, 0.3, 1, or 3 mg/kg
Administration:	Oral administration; 0, 0.3, 1, or 3 mg/kg; once
Result:	Exhibited a hypotensive effect on tsukuba hypertensive mice in a dose-dependent manner from 0.3 to 3 mg/kg, and showed a maximum hypotensive effect of approximately 30 mmHg at 2-3 h after administration at any dose.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Cynomolgus monkeys pretreated with a low-sodium diet and furosemide
Dosage:	0, 1, 3, and 10 mg/kg
Administration:	Oral administration; 1, 3, and 10 mg/kg; once
Result:	Inhibited plasma renin activity with the IC₅₀ value of 0.46 nM, and showed hypotensive effect.

Animal Model:	Tsukuba hypertensive mice (THM)
Dosage:	0, 0.3, 1, or 3 mg/kg
Administration:	Oral administration; 0, 0.3, 1, or 3 mg/kg; once
Result:	Exhibited a hypotensive effect on tsukuba hypertensive mice in a dose-dependent manner from 0.3 to 3 mg/kg, and showed a maximum hypotensive effect of approximately 30 mmHg at 2-3 h after administration at any dose.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (224.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2496 mL	11.2478 mL	22.4957 mL
5 mM	0.4499 mL	2.2496 mL	4.4991 mL
10 mM	0.2250 mL	1.1248 mL	2.2496 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。