E1231 1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-ylquinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one)|cas:1031195-19-3|西域试剂

E1231 1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-ylquinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one)

产品编号：Bellancom-117006| CAS NO：1031195-19-3| 分子式：C₂₁H₂₁N₃O₃| 分子量：363.41

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E1231 1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-ylquinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one)

产品介绍

E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) (EC₅₀=0.83 μM) 激活剂，可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα) 相互作用，并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE^-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。

生物活性

E1231 is an orally active activator of Sirtuin 1 (SIRT1) (EC₅₀=0.83 μM), to modulate cholesterol and lipid metabolism. E1231 interactes with SIRT1 (K_D=9.61 μM) and deacetylated liver X receptor-alpha (LXRα), and increases ATP-binding cassette transporter A1 (ABCA1) expression. E1231 also reduces atherosclerotic plaque development in ApoE^-/- mice model. E1231 can be used for research in cholesterol and lipid disorder-related diseases.

体外研究

E1231（0.1-10 μM；18 小时）促进 RAW 264.7 细胞中的胆固醇流出并抑制脂质积累。
E1231（10 μM；6 小时）显着增加 HepG2 细胞中 Doxo 诱导的 p53 的去乙酰化。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

E1231（40 mg/kg；口服；每天一次，连续 7 天）调节用 HFD 饮食喂养的金仓鼠的胆固醇和脂质代谢。
E1231（25、50 和 100 毫克/千克，在 0.5% CMC-Na 中；口服；每天一次，持续 12 周）减少 ApoE^-/- 中的动脉粥样硬化发展，没有肝毒性或肾毒性 /i> 用致动脉粥样化饮食喂养的小鼠。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HFD-diet Golden hamsters (80-90 g)

Dosage: 40 mg/kg

Administration: PO; once daily for 7 days

Result: Increased SIRT1 protein expression but not SIRT3, SIRT6, or SIRT7. And reduced liver and serum cholesterol in hamsters.

Animal Model: Atherogenic diet ApoE^-/- mice

Dosage: 25, 50, and 100 mg/kg

Administration: PO; once daily for 12 weeks

Result: Modulated plaque composition, immunofluorescence staining. And reduced CD68 positive areas while increasing ABCA1 expression in the aortic sinus.

体内研究

性状

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (275.17 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7517 mL	13.7586 mL	27.5171 mL
5 mM	0.5503 mL	2.7517 mL	5.5034 mL
10 mM	0.2752 mL	1.3759 mL	2.7517 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明