Enpp-1-IN-12|cas:2631703-41-6|西域试剂

Enpp-1-IN-12,99.06%

产品编号：Bellancom-143256| CAS NO：2631703-41-6| 分子式：C₁₆H₁₈N₆O₃S| 分子量：374.42

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Enpp-1-IN-12

产品介绍

Enpp-1-IN-12 (化合物 43) 是一种有效和具有口服活性的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 值 41 nM。Enpp-1-IN-12 具有抗肿瘤活性。

生物活性

Enpp-1-IN-12 (compound 43) is a potent and orally active ecto-nucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterases 1 (ENPP1) inhibitor, with a Ki of 41 nM. Enpp-1-IN-12 exhibits anti-tumor activity.

体外研究

Enpp-1-IN-12 (5 μM) exhibits half-life and intrinsic clearance of >120 min and <11.55 μL/min/million cells and 61.88 min and 22.4 μL/min/million cells in human and mouse hepatocytes, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Enpp-1-IN-12 (100 mg/kg; p.o.) inhibits tumor growth in LLC1 syngeneic murine tumor model for lung cancer.
Enpp-1-IN-12 (10 mg/kg; p.o.) exhibits moderate oral bioavailability (F=45.1%), half-life (t_1/2=1.04 h), and C_max (303.10 ng/mL) in healthy female BALB/c mice.
Enpp-1-IN-12 (1 mg/kg; i.v.) exhibits half-life (t_1/2=0.76 h), C_max (308.64 ng/mL), and CL of 73.22 mL/min/kg in healthy female BALB/c mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (133.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6708 mL	13.3540 mL	26.7080 mL
5 mM	0.5342 mL	2.6708 mL	5.3416 mL
10 mM	0.2671 mL	1.3354 mL	2.6708 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。