(R)-特拉唑嗪|(R)-Terazosin|cas:109351-34-0|西域试剂

(R)-特拉唑嗪,(R)-Terazosin,99.98%

产品编号：Bellancom-B0371B| CAS NO：109351-34-0| 分子式：C₁₉H₂₅N₅O₄| 分子量：387.43

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产品介绍

(R)-Terazosin 是 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是一种有效的 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 K_i 值分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。

生物活性

(R)-Terazosin is an active R-enantiomer of Terazosin. (R)-Terazosin is a potent α1-adrenoceptor antagonist with K_i values of 6.51 nM, 1.01 nM and 1.97 nM for α1a, α1b and α1d-adrenoceptor, respectively.

体外研究

(R)-Terazosin is low affinity for α2a, α2B and α2c-adrenoceptor with K_i values of 3.85 μM, 0.33 μM and 0.37 μM, respectively.
(R)-Terazosin may prove to be a useful probe in understanding the functional role of subtypes of adrenoceptors in various tissues. Because it is a weaker antagonist at α2B sites than its enantiomer, it may be possible to use (R)-Terazosin to differentiate between pharmacological effects mediated by subtypes of α2-adrenoceptors in animal studies.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

(R)-Terazosin shows antagonism of at rat atrial α2B receptor with a pEC₃₀ of 5.69. (R)-Terazosin shows antagonism of at rat vas deferens α1A and α2A receptor with pA₂ values of 7.5 and 5.31, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 75 mg/mL (193.58 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5811 mL	12.9056 mL	25.8111 mL
5 mM	0.5162 mL	2.5811 mL	5.1622 mL
10 mM	0.2581 mL	1.2906 mL	2.5811 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (19.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (19.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (19.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (19.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (19.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (19.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Hancock AA, et al. Actions of terazosin and its enantiomers at subtypes of alpha 1- and alpha 2-adrenoceptors in vitro. J Recept Signal Transduct Res. 1995 Sep-Dec;15(7-8):863-85. [Content Brief]

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