BI 689648|BI 689648|cas:1633009-87-6|西域试剂

BI 689648,BI 689648,99.20%

产品编号：Bellancom-101217| CAS NO：1633009-87-6| 分子式：C₁₆H₁₈N₄O₂| 分子量：298.34

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BI 689648

产品介绍

BI 689648 是一种新型的，高选择性醛固酮合酶抑制剂，能抑制 CYP11B1 和 CYP11B2，其 IC₅₀ 值分别为 310 和 2.1 nM。

生物活性

BI 689648 is a novel, highly selective aldosterone synthase inhibitor which can inhibit CYP11B1 and CYP11B2 with IC₅₀s of 310 and 2.1 nM, respectively.

体外研究

Compare with the FADs and LCI699, BI 689648 is highly selective in vitro, providing an IC₅₀ for CYP11B2 of 2.1 nM and a selectivity factor of 149 over CYP11B1. FAD286, by comparison, shows a similar IC₅₀ for CYP11B2 (2.5 nM); however, its greater potency against CYP11B1 (94 nM) results in a comparatively modest selectivity factor of 38, approximately 4-fold less than BI 689648.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

After oral administration in cyno monkeys, BI 689648 (5 mg/kg) exhibits a peak plasma concentration of ~500 nM. For BI 689648 (aldosterone EC₅₀=2 nM), appreciable changes in 11-DOC are only noted at plasma concentrations >2000 nM or >1000-fold its aldosterone EC₅₀ while FAD286 shows a window of ~100-fold. BI 689648 exhibits minimal impact on 11-DC and only at very high plasma concentrations (~10 μM).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 30 mg/mL (100.56 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3519 mL	16.7594 mL	33.5188 mL
5 mM	0.6704 mL	3.3519 mL	6.7038 mL
10 mM	0.3352 mL	1.6759 mL	3.3519 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。