AS-604850|cas:648449-76-7|西域试剂

AS-604850,99.91%

产品编号：Bellancom-13531| CAS NO：648449-76-7| 分子式：C₁₁H₅F₂NO₄S| 分子量：285.22

AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。

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AS-604850

产品介绍

AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.25 μM，K_i 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。

生物活性

AS-604850 is a potent, selective and ATP-competitive PI3Kγ inhibitor with an IC₅₀ value of 0.25 μM and a K_i value of 0.18 μM. AS-604850 shows isoform selective inhibitor of PI3Kγ with over 30-fold selectivity for PI3Kδ and β, and 18-fold selectivity over PI3Kα, respectively.

体外研究

AS-604850 inhibits C5a-mediated PKB phosphorylation with an IC₅₀ of 10 μM in RAW264 mouse macrophages.
AS-604850 blocks PKB phosphorylation induced by MCP-1 and has little or no effect after stimulation with CSF-1 in in primary monocytes from Pik3cg^+/+ or Pik3cg^–/– mice.
AS-604850 (0-30 μM; 15 minutes; primary monocytes from Pik3cg^+/+ mice) treatment inhibits MCP-1-mediated phosphorylation of PKB and its downstream substrates GSK3α andβ in a concentration-dependent manner. MCP-1-induced phosphorylation of p44/42 ERK (ERK1/2) MAPKs is also reduced, in a concentration dependent manner in primary monocytes from Pik3cg^+/+ mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Primary monocytes from Pik3cg^+/+ mice
Concentration:	0 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM, 30 μM
Incubation Time:	15 minutes
Result:	Inhibited MCP-1-mediated phosphorylation of PKB and its downstream substrates GSK3α andβ in a concentration-dependent manner. MCP-1-induced phosphorylation of p44/42 ERK (ERK1/2) MAPKs was also reduced, in a concentrationdependent manner in primary monocytes from Pik3cg^+/+ mice.

体内研究
(In Vivo)

AS-604850 (10-100 mg/kg; oral administration; for 4.5 or 4.25 hours; Balb/C or C3H mice) treatment reduces RANTES-induced peritoneal neutrophil recruitment with an ED₅₀ value of 42.4 mg/kg. In the thioglycollate-induced peritonitis model, oral administration of 10 mg/kg AS-604850 results in a 31% reduction of neutrophil recruitment.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Balb/C or C3H mice with human recombinant RANTES or thioglycollate
Dosage:	10 mg/kg, 30 mg/kg or 100 mg/kg
Administration:	Oral administration; for 4.5 or 4.25 hours
Result:	Reduced RANTES-induced peritoneal neutrophil recruitment with an ED₅₀ value of 42.4 mg/kg. In the thioglycollate-induced peritonitis model, resulted in a 31% reduction of neutrophil recruitment.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Balb/C or C3H mice with human recombinant RANTES or thioglycollate
Dosage:	10 mg/kg, 30 mg/kg or 100 mg/kg
Administration:	Oral administration; for 4.5 or 4.25 hours
Result:	Reduced RANTES-induced peritoneal neutrophil recruitment with an ED₅₀ value of 42.4 mg/kg. In the thioglycollate-induced peritonitis model, resulted in a 31% reduction of neutrophil recruitment.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Balb/C or C3H mice with human recombinant RANTES or thioglycollate
Dosage:	10 mg/kg, 30 mg/kg or 100 mg/kg
Administration:	Oral administration; for 4.5 or 4.25 hours
Result:	Reduced RANTES-induced peritoneal neutrophil recruitment with an ED₅₀ value of 42.4 mg/kg. In the thioglycollate-induced peritonitis model, resulted in a 31% reduction of neutrophil recruitment.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (876.52 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5061 mL	17.5303 mL	35.0607 mL
5 mM	0.7012 mL	3.5061 mL	7.0121 mL
10 mM	0.3506 mL	1.7530 mL	3.5061 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Camps M, et al. Blockade of PI3Kgamma suppresses joint inflammation and damage in mouse models of rheumatoid arthritis. Nat Med. 2005 Sep;11(9):936-43. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H317
警示性声明	P280
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	43
安全声明 (欧洲)	36/37
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	AS-604850
CAS号：	648449-76-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AS-604850
分子式：	C11H5F2NO4S
分子量：	285.22

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Camps M, et al. Blockade of PI3Kgamma suppresses joint inflammation and damage in mouse models of rheumatoid arthritis. Nat Med. 2005 Sep;11(9):936-43.

AS-604850,99.91%

AS-604850

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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