Selpercatinib 塞尔帕替尼; LOXO-292|cas:2152628-33-4|西域试剂

Selpercatinib 塞尔帕替尼; LOXO-292,99.87%

产品编号：Bellancom-114370| CAS NO：2152628-33-4| 分子式：C₂₉H₃₁N₇O₃| 分子量：525.60

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Selpercatinib 塞尔帕替尼; LOXO-292

产品介绍

Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC₅₀ 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。

生物活性

Selpercatinib (LOXO-292) is a potent, selective RET kinase inhibitor with IC₅₀ values of 14.0 nM, 24.1 nM, and 530.7 nM for RET (WT), RET (V804M), and RET (G810R), respectively. Selpercatinib has anticancer activity.

体外研究

体内研究

Selpercatinib (LOXO-292; 10 mg/kg; i.g.; for 0-2 h) has good pharmacokinetics after oral gavage in FVB/NRj mice.
Pharmacokinetic Parameters of Selpercatinib in FVB/NRj mice.

Administration	i.g. (10 mg/kg)
T_max (h)	1.8
C_max (ng/mL)	7862
AUC (ng·h/mL)	26649

FVB/NRj mice, 10 mg/kg i.g.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male FVB/NRj mice
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral gavage; for 7.5 min, 15 min, 30 min, 1 h and 2 h (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	Had good pharmacokinetics after oral gavage in FVB/NRj mice.

体内研究

Selpercatinib (LOXO-292; 10 mg/kg; i.g.; for 0-2 h) has good pharmacokinetics after oral gavage in FVB/NRj mice.
Pharmacokinetic Parameters of Selpercatinib in FVB/NRj mice.

Administration	i.g. (10 mg/kg)
T_max (h)	1.8
C_max (ng/mL)	7862
AUC (ng·h/mL)	26649

FVB/NRj mice, 10 mg/kg i.g.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male FVB/NRj mice
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral gavage; for 7.5 min, 15 min, 30 min, 1 h and 2 h (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	Had good pharmacokinetics after oral gavage in FVB/NRj mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (118.91 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9026 mL	9.5129 mL	19.0259 mL
5 mM	0.3805 mL	1.9026 mL	3.8052 mL
10 mM	0.1903 mL	0.9513 mL	1.9026 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。