A 83-01 sodium|cas:2828431-89-4|西域试剂

A 83-01 sodium,95.0%

产品编号：Bellancom-10432A| CAS NO：2828431-89-4| 分子式：C₂₅H₁₉N₅NaS| 分子量：444.51

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A 83-01 sodium

产品介绍

A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC₅₀ 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。

生物活性

A 83-01 sodium is a potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase, ALK4 and ALK7, with IC₅₀s of 12 nM, 45 nM and 7.5 nM against the transcription induced by ALK5, ALK4 and ALK7, respectively.

体外研究

A 83-01 sodium is a potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase, type I activin/nodal receptor ALK4 and type I nodal receptor ALK7, reduces the level of ALK-5-induced transcription with an IC₅₀ of 12 nM in Mv1Lu cells, also blocks the ALK4-TD and ALK7-TD induced transcription with IC₅₀s of 45 nM and 7.5 nM in R4-2 cells, and weakly suppresses that induced by constitutively active ALK-6, ALK-2, ALK-3, and ALK-1. A 83-01 (0.03-10 µM) potently prevents the growth-inhibitory effects of TGF-β, and completely inhibits the effect at 3 µM. A 83-01 (1-10 µM) inhibits TGF-β-induced Smad activation in HaCaT cells. A 83-01 (1 µM) decreases cell motility, adhesion and invasion increased by TGF-β1 in HM-1 cells, but does not change cell proliferation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

A 83-01 (50, 150 and 500 μg/mouse, i.p.) sodium significantly improves survival of the mice without body weight or neurobehavioral appearances. A 83-01 (0.5 mg/kg, i.p.) sodium shows a significantly strong antitumor effect in mice bearing M109 cells.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (112.48 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2497 mL	11.2483 mL	22.4967 mL
5 mM	0.4499 mL	2.2497 mL	4.4993 mL
10 mM	0.2250 mL	1.1248 mL	2.2497 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (11.25 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

此方案可获得 5 mg/mL (11.25 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 5 mg/mL (11.25 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

此方案可获得 5 mg/mL (11.25 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.62 mM); Suspended solution; Need ultrasonic