Trabectedin 曲贝替定; Ecteinascidin 743; ET-743|cas:114899-77-3|西域试剂

Trabectedin 曲贝替定; Ecteinascidin 743; ET-743,99.86%

产品编号：Bellancom-50936| CAS NO：114899-77-3| 分子式：C₃₉H₄₃N₃O₁₁S| 分子量：761.84

Trabectedin (Ecteinascidin-743 or ET-743)是海洋来源的抗癌剂。

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Bellancom-50936		￥3200.00	杭州北京（现货）
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Trabectedin 曲贝替定; Ecteinascidin 743; ET-743

产品介绍

Trabectedin (Ecteinascidin 743; ET-743) 是一种四氢异喹啉生物碱，具有有效的抗肿瘤活性。 Trabectedin 与 DNA 的小沟结合，阻断应激诱导的蛋白质的转录，诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡 (apoptosis)，并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 可用于软组织肉瘤和卵巢癌的研究。

生物活性

Trabectedin (Ecteinascidin 743; ET-743) is a tetrahydroisoquinoline alkaloid with potent antitumor activity. Trabectedin binds to the minor groove of DNA, blocks transcription of stress-induced proteins, induces DNA backbone cleavage and cancer cells apoptosis, and increases the generation of ROS in MCF-7 and MDA-MB-453 cells. Trabectedin has the potential for soft tissue sarcoma and ovarian cancer research.

体外研究

Trabectedin (ET-743; 10 nM; 24-72 hours; MCF7 cells) treatment results in cell accumulation in late S to G2 phase.
Trabectedin inhibits cell growth of MX-1, MCF7 and MCF7/DXR cells with IC₅₀ values of 0.1 nM, 1.5 nM and 3.7 nM, respectively.
Trabectedin induces cytotoxicity and apoptosis in both breast cancer cells in a time and concentration-dependent manner. The expression levels of the death receptor pathway molecules, TRAIL-R1/DR4, TRAIL-R2/DR5, FAS/TNFRSF6, TNF RI/TNFRSF1A, and FADD are significantly increased by 2.6-, 3.1-, 1.7-, 11.2- and 4.0-fold by Trabectedin treatment in MCF-7 cells. In MDA-MB-453 cells, the mitochondrial pathway related pro-apoptotic proteins Bax, Bad, Cytochrome c, Smac/DIABLO, and Cleaved Caspase-3 expressions are induced by 4.2-, 3.6-, 4.8-, 4.5-, and 4.4-fold, and the expression levels of anti-apoptotic proteins Bcl-2 and Bcl-XL are reduced by 4.8- and 5.2-fold in MDA-MB-453 cells.
In vitro treatment with noncytotoxic concentrations of Trabectedin selectively inhibits the production of CCL2, CXCL8, IL-6, VEGF, and PTX3 by myxoid liposarcoma (MLS) primary tumor cultures and/or cell lines.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	MCF7 cells
Concentration:	10 nM
Incubation Time:	24 hours, 48 hours, 72 hours
Result:	Led to pronounced S-G2-M accumulation.

体内研究
(In Vivo)

Trabectedin (ET-743; 30-50 μg/kg; intravenous injection; every three days; female athymic nude mice) treatment increases the antitumor effects in nude mice bearing MX-1 mammary carcinoma xenografts without increasing toxicity.
A xenograft mouse model of human myxoid liposarcoma (MLS) shows marked reduction of CCL2, CXCL8, CD68+ infiltrating macrophages, CD31+ tumor vessels, and partial decrease of PTX3 after Trabectedin treatment.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female athymic nude mice bearing the nu/nu gene (5-6 weeks old, 18-20 g) injected with MX-1 cells
Dosage:	30 μg/kg, 40 μg/kg, 50 μg/kg
Administration:	Intravenous injection; every three days
Result:	Increased the antitumor effects in nude mice bearing MX-1 mammary carcinoma xenografts without increasing toxicity.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female athymic nude mice bearing the nu/nu gene (5-6 weeks old, 18-20 g) injected with MX-1 cells
Dosage:	30 μg/kg, 40 μg/kg, 50 μg/kg
Administration:	Intravenous injection; every three days
Result:	Increased the antitumor effects in nude mice bearing MX-1 mammary carcinoma xenografts without increasing toxicity.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female athymic nude mice bearing the nu/nu gene (5-6 weeks old, 18-20 g) injected with MX-1 cells
Dosage:	30 μg/kg, 40 μg/kg, 50 μg/kg
Administration:	Intravenous injection; every three days
Result:	Increased the antitumor effects in nude mice bearing MX-1 mammary carcinoma xenografts without increasing toxicity.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (43.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3126 mL	6.5631 mL	13.1261 mL
5 mM	0.2625 mL	1.3126 mL	2.6252 mL
10 mM	0.1313 mL	0.6563 mL	1.3126 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.28 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

参考文献

. Takahashi N, et al. Sequence-dependent synergistic cytotoxicity of ecteinascidin-743 and NSC 125973 in human breast cancer cell linesin vitro and in vivo. Cancer Res. 2002 Dec 1;62(23):6909-15. [Content Brief]

. Atmaca H, et al. A diverse induction of apoptosis by trabectedin in MCF-7 (HER2-/ER+) and MDA-MB-453 (HER2+/ER-) breast cancer cells. Toxicol Lett. 2013 Jun 20;221(2):128-136. [Content Brief]

. Germano G, et al. Antitumor and anti-inflammatory effects of trabectedin on human myxoid liposarcoma cells. Cancer Res. 2010 Mar 15;70(6):2235-44. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Trabectedin
CAS号：	114899-77-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Trabectedin
别名：	Ecteinascidin 743; ET-743
分子式：	C39H43N3O11S
分子量：	761.84

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20℃, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。