(1S,2S)-Bortezomib|cas:1132709-14-8|西域试剂

(1S,2S)-Bortezomib,96.59%

产品编号：Bellancom-135396| CAS NO：1132709-14-8| 分子式：C₁₉H₂₅BN₄O₄| 分子量：384.24

(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。

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(1S,2S)-Bortezomib

产品介绍

(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (K_i 为 0.6 nM)。Bortezomib破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌活性分子，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。

生物活性

(1S,2S)-Bortezomib is an enantiomer of Bortezomib. Bortezomib is a cell-permeable, reversible, and selective proteasome inhibitor, and potently inhibits 20S proteasome (K_i of 0.6 nM) by targeting a threonine residue. Bortezomib disrupts the cell cycle, induces apoptosis, and inhibits NF-κB. Bortezomib is an anti-cancer agent and the first therapeutic proteasome inhibitor to be used in humans.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (130.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6025 mL	13.0127 mL	26.0254 mL
5 mM	0.5205 mL	2.6025 mL	5.2051 mL
10 mM	0.2603 mL	1.3013 mL	2.6025 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Kamalzadeh Z, et al. Determination of Bortezomib in API Samples Using HPLC: Assessment of Enantiomeric and Diastereomeric Impurities. J Chromatogr Sci. 2017 Aug 1;55(7):697-705. [Content Brief]

. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22. [Content Brief]

. Shahshahan MA, et al. Potential usage of proteasome inhibitor bortezomib (Velcade, PS-341) in the treatment of metastaticmelanoma: basic and clinical aspects. Am J Cancer Res. 2011;1(7):913-24. [Content Brief]

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