Namitecan ST-1968|cas:372105-27-6|西域试剂

Namitecan ST-1968,99.25%

产品编号：Bellancom-14821| CAS NO：372105-27-6| 分子式：C₂₃H₂₂N₄O₅| 分子量：434.44

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Namitecan ST-1968

产品介绍

Namitecan 是一种 topoisomerase I 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

生物活性

Namitecan is a potent topoisomerase I inhibitor, with antitumor property.

体外研究

Namitecan and cetuximab cooperate in inhibiting EGFR expression. Namitecan induces a dose-dependent decrease in EGFR expression in the different cell lines. ST1968 induces a comparable level of apoptosis in A431 and A431/TPT cells with IC₅₀ of 0.21 and 0.29 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Namitecan (10 mg/kg) in combination with cetuximab (1 mg/mouse) induces synergistic antitumor effects in SCC models as a function of EGFR gene copy number. ST1968 (25 mg/kg) causes acceptable body weight loss and no toxic deaths. ST1968 produces a 100% complete response rate in the mice bearing the A431 tumor, and retains a relevant activity in the topotecan-resistant tumor.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (575.45 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3018 mL	11.5091 mL	23.0181 mL
5 mM	0.4604 mL	2.3018 mL	4.6036 mL
10 mM	0.2302 mL	1.1509 mL	2.3018 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明