BMS-986242|cas:1923844-48-7|西域试剂

BMS-986242,99.42%

产品编号：Bellancom-139204| CAS NO：1923844-48-7| 分子式：C₂₄H₂₄ClFN₂O| 分子量：410.91

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Bellancom-139204	￥4500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-139204	￥8000.00	杭州北京（现货）
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BMS-986242

产品介绍

BMS-986242 是一种具有口服活性、强效和选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 (IDO1) 抑制剂。BMS-986242 可用于癌症研究。

生物活性

BMS-986242 is an orally active, potent and selective indoleamine-2,3-dioxygenase 1 (IDO1) inhibitor. BMS-986242 can be used for the research of cancer.

体外研究

BMS-986242 is more prone to oxidative metabolism and less susceptible to glucuronidation. BMS-986242 shows IC₅₀>25 μM for all targets except nAChR a1 (IC₅₀=12.3 μM) and nAChR a7 (IC₅₀>6 μM with ∼20 % max inhibition).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BMS-986242 (3~30 mg/kg; p.o.; 0~24 hours) exhibits dose-proportional exposure and a statistically significant reduction in kynurenine concentration in the tumor at all three doses.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	nu/nu Mouse
Dosage:	3~30 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Exhibited dose-proportional exposure and a statistically significant reduction in kynurenine concentration in the tumor at all three doses.

体内研究

BMS-986242 (3~30 mg/kg; p.o.; 0~24 hours) exhibits dose-proportional exposure and a statistically significant reduction in kynurenine concentration in the tumor at all three doses.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	nu/nu Mouse
Dosage:	3~30 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Exhibited dose-proportional exposure and a statistically significant reduction in kynurenine concentration in the tumor at all three doses.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (608.41 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4336 mL	12.1681 mL	24.3362 mL
5 mM	0.4867 mL	2.4336 mL	4.8672 mL
10 mM	0.2434 mL	1.2168 mL	2.4336 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。