Nampt-IN-5|cas:2380013-17-0|西域试剂

Nampt-IN-5,99.21%

产品编号：Bellancom-130606| CAS NO：2380013-17-0| 分子式：C₂₅H₂₅N₅O₂| 分子量：427.50

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Nampt-IN-5

产品介绍

Nampt-IN-5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN-5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞，IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。

生物活性

Nampt-IN-5 is a potent nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) inhibitor. Nampt-IN-5 also inhibits CYP3A4 activity and has cellular IC₅₀s of 0.7 nM and 3.9 nM against A2780 and COR-L23, respectively.

体外研究

Nampt-IN-5 (compound 27) (0-10 nM; 3 days) has cellular IC₅₀s of 0.7 nM and 3.9 nM against A2780 and COR-L23, respectively .
Nampt-IN-5 shows a good ADME data: mouse microsomal clearance (110 μl/min•mg), CYP3A4 inhibition value (0.75 μM), Sol_6.8: 0.056 mM; MDCK P_app AB: 18.6.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Nampt-IN-5 (5-30 mg/kg; p.o. twice daily for 4 days) causes a significant amount of body weight loss in nude mice relative to vehicle.
Nampt-IN-5 (10 mg/kg; p.o.) exhibits T_1/2 (2.1 h), C_max (29112 nM), and AUC (61984 nM•h) in mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (116.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3392 mL	11.6959 mL	23.3918 mL
5 mM	0.4678 mL	2.3392 mL	4.6784 mL
10 mM	0.2339 mL	1.1696 mL	2.3392 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。