Heptamidine dimethanesulfonate SBi4211 dimethanesulfonate|cas:161374-55-6|西域试剂

Heptamidine dimethanesulfonate SBi4211 dimethanesulfonate,99.72%

产品编号：Bellancom-16918A| CAS NO：161374-55-6| 分子式：C₂₃H₃₆N₄O₈S₂| 分子量：560.68

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Heptamidine dimethanesulfonate SBi4211 dimethanesulfonate

产品介绍

Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) 是一种强效的，与喷他脒 (HY-B0537) 有关的钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (K_d=6.9 μM)，选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine dimethanesulfonate 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。

生物活性

Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) is a potent Pentamidine-related inhibitor of the calcium-binding protein S100B (K_d=6.9 μM), selectively kills melanoma cells with S100B over those without S100B. Heptamidine is a useful tool for the investigation of Myotonic dystrophy (DM).

体外研究

Heptamidine is a Pentamidine-S100B complex, two molecules of pentamidine bind per monomer of S100B, which performs to be an inhibitor for S100B.
Heptamidine (20 μM) does not decrease CUG levels significantly when compares to Propamidine and Pentamidine, and exhibits cytotoxic at concentrations above 17.5 μM in HeLa cells expressing 960 CUG repeats.
Heptamidine rescues mis-splicing of minigene reporters in a HeLa cell DM1 model with an EC₅₀ value of 15 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Heptamidine (intraperitoneal injection; 20 or 30 mg/kg; 7 days) causes a dose-dependent reduction of exon 7a inclusion in HSALR mice, returning to wild type levels (6±1%) when at 20 mg/kg dose, the myotonia is reduced from grade 3 to grade 1 (occasional myotonic discharge) or grade 0 at both 20 or 30 mg/kg.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Homozygous HSALR transgenic mice in line 20b (FVB inbred background) with a Myotonic dystrophy (DM) mouse model
Dosage:	20 or 30 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 7 days; once daily
Result:	Reversed splicing defects and rescues myotonia in a DM mouse model.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Homozygous HSALR transgenic mice in line 20b (FVB inbred background) with a Myotonic dystrophy (DM) mouse model
Dosage:	20 or 30 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 7 days; once daily
Result:	Reversed splicing defects and rescues myotonia in a DM mouse model.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (111.47 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7835 mL	8.9177 mL	17.8355 mL
5 mM	0.3567 mL	1.7835 mL	3.5671 mL
10 mM	0.1784 mL	0.8918 mL	1.7835 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。