IDH1 Inhibitor 1|cas:2234285-81-3|西域试剂

IDH1 Inhibitor 1,99.96%

产品编号：Bellancom-112601| CAS NO：2234285-81-3| 分子式：C₂₀H₁₈F₄N₆O₂| 分子量：450.39

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-112601		￥7800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-112601		￥12500.00	杭州北京（现货）

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IDH1 Inhibitor 1

产品介绍

IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的，脑渗透性，选择性突变 IDH1 抑制剂，抑制 IDH1^R132H，IDH1^R132C，和 IDH1^WT，IC₅₀ 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。

生物活性

IDH1 Inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable, brain-penetrant and selective mutant IDH1 inhibitor with IC₅₀s of 0.021 μM, 0.045 μM, and 2.52 μM for IDH1^R132H, IDH1^R132C, and IDH1^WT, respectively. Anticancer activity.

体外研究

IDH1 Inhibitor 1 (Compound 19) inhibits cellular HCT116-IDH1^R132H/+ with an IC₅₀ of 0.039 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

IDH1 Inhibitor 1 (Compound 19) inhibits 2-hydroxyglutarate (2-HG) production in a preclinical xenograft tumor model. IDH1 Inhibitor 1 is also profiled in a patient-derived IDH1 mutant HCT116-IDH1^R132H/+ mechanistic xenograft tumor model in mice to evaluate in vivo inhibition of 2-HG production. IDH1 Inhibitor 1, dosed orally at 150 mg/kg, inhibits new 2-HG production.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (222.03 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2203 mL	11.1015 mL	22.2030 mL
5 mM	0.4441 mL	2.2203 mL	4.4406 mL
10 mM	0.2220 mL	1.1101 mL	2.2203 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。