RP-6306 (S-RP-6306)|cas:2719793-90-3|西域试剂

RP-6306 (S-RP-6306),99.65%

产品编号：Bellancom-145817A| CAS NO：2719793-90-3| 分子式：C₁₈H₂₀N₄O₂| 分子量：324.38

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-145817A		￥7200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-145817A		￥11200.00	杭州北京（现货）

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RP-6306 (S-RP-6306)

产品介绍

RP-6306 ((S)-RP-6306) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂，IC₅₀ 为 14 nM。RP-6306 在细胞结合测定中表现出比其他激酶更高的选择性。RP-6306 具有抗癌活性。

生物活性

RP-6306 ((S)-RP-6306) is a potent, selective and orally active PKMYT1 inhibitor with an IC₅₀ of 14 nM. RP-6306 shows a high degree of selectivity over other kinases in cellular binding assays. RP-6306 shows anticancer effects.

体外研究

RP-6306（500nM；持续 24h）处理在 HCC1569 乳腺癌细胞系中诱导 pan-γH2AX，表明肿瘤衍生的 CCNE1 扩增也使细胞在 PKMYT1 抑制后容易受到 DNA 损伤诱导。
RP-6306 处理会在 CCNE1 过表达细胞中选择性地意外激活 CDK1，从而促进正在进行 DNA 合成的细胞的早期有丝分裂。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

在 CCNE1 扩增的卵巢异种移植模型 (OVCAR3) 中，RP-6306 (15, 50, and 300 ppm; oral; daily; for 21 days) 导致 OVCAR3 肿瘤生长显着减少且呈剂量依赖性。

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Animal Model:	OVCAR3-bearing mice
Dosage:	15, 50, and 300 ppm (equivalent to approximately 3, 10, and 60 mg/kg/day)
Administration:	Oral; daily; for 21 days
Result:	Resulted in a statistically significant and dose-dependent reduction in OVCAR3 tumor growth.

体内研究

在 CCNE1 扩增的卵巢异种移植模型 (OVCAR3) 中，RP-6306 (15, 50, and 300 ppm; oral; daily; for 21 days) 导致 OVCAR3 肿瘤生长显着减少且呈剂量依赖性。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	OVCAR3-bearing mice
Dosage:	15, 50, and 300 ppm (equivalent to approximately 3, 10, and 60 mg/kg/day)
Administration:	Oral; daily; for 21 days
Result:	Resulted in a statistically significant and dose-dependent reduction in OVCAR3 tumor growth.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (154.14 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0828 mL	15.4140 mL	30.8280 mL
5 mM	0.6166 mL	3.0828 mL	6.1656 mL
10 mM	0.3083 mL	1.5414 mL	3.0828 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 5 mg/mL (15.41 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (15.41 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。