TED-347|cas:2378626-29-8|西域试剂

TED-347,98.78%

产品编号：Bellancom-125269| CAS NO：2378626-29-8| 分子式：C₁₅H₁₁ClF₃NO| 分子量：313.70

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Bellancom-125269	￥1300.00	杭州北京（现货）
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TED-347

产品介绍

TED-347 是一种有效，不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC₅₀ 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，K_i 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。

生物活性

TED-347 is a potent, irreversible, covalent and allosteric inhibitor at YAP-TEAD protein-protein interaction with an EC₅₀ of 5.9 μM for TEAD4⋅Yap1 protein-protein interaction. TED-347 specifically and covalently bonds with Cys-367 within the central pocket of TEAD4 with a K_i of 10.3 μM. TED-347 blocks TEAD transcriptional activity and has antitumor activity.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (318.78 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1878 mL	15.9388 mL	31.8776 mL
5 mM	0.6376 mL	3.1878 mL	6.3755 mL
10 mM	0.3188 mL	1.5939 mL	3.1878 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (19.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (19.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (7.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (7.97 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液