西地那非|Sildenafil |cas:139755-83-2|西域试剂

西地那非,Sildenafil ,优级纯,99.90%

产品编号：西域试剂-WR15025| CAS NO：139755-83-2| 分子式：C₂₂H₃₀N₆O₄S| 分子量：474.58

Sildenafil是磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，IC50为5.22 nM，可能是最好的可作用于勃起功能紊乱的化合物。

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西域试剂-WR15025	￥970.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR15025	￥1500.00	杭州北京（现货）

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产品名称

西地那非

英文名称

Sildenafil

CAS编号

139755-83-2

产品描述

Sildenafil是磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，IC50为5.22 nM，可能是最好的可作用于勃起功能紊乱的化合物。

产品熔点

187-189°C

产品沸点

672.4ºC at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

360.5ºC

精确质量

474.204926

PSA

121.80000

LogP

2.27

外观性状

白色结晶粉末

蒸气压

6.1E-18mmHg at 25°C

折射率

1.665

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 29 mg/mL (61.11 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1071 mL	10.5356 mL	21.0713 mL
5 mM	0.4214 mL	2.1071 mL	4.2143 mL
10 mM	0.2107 mL	1.0536 mL	2.1071 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 5.22 nM (PDE 5)

体外研究

与单独的5-羟色胺刺激相比，用1μM西地那非预处理可增强ERK1 / ERK2的磷酸化，增加S期和细胞增殖中的细胞百分比（P <0.05）。用1μM柠檬酸西地那非预处理，然后用5-羟色胺刺激导致OD值显着增加至0.33，与单独的5-羟色胺刺激相比显着不同（P <0.05）。 1μM西地那非明显增强血清素诱导的ERK1 / ERK2磷酸化的上调。

体内研究

在狗的勃起模型中，枸橼酸西地那非显着增加ICP和ICP / BP，但与载体相比，对BP没有显着影响。西地那非治疗显着降低TL +细胞数量，但不是0.5 mg / kg。在这个时间点，在PBS处理的动物的缺血核心中发现M1样标记物COX-2 +阳性的细胞，而它们主要在半影中以10mg / kg（但不是0.5mg / kg）观察到。西地那非治疗的动物。相反，在pMCAo后8天，通过西地那非治疗（0.5和/或10mg / kg剂量）显着降低由Iba-1染色的小胶质细胞/巨噬细胞的数量。据报道，枸橼酸西地那非通过增加生长因子（FGF和VEGF）的分泌来减少临床前动物模型中的皮瓣坏死，并且组织学显示在大鼠海绵体神经结构中是有效的。

细胞实验

用0.1％胰蛋白酶/0.01%乙二胺四乙酸（EDTA）溶液收集约90％汇合的细胞，并以2×104细胞/孔的密度接种到96孔板中，并在含有10％的RPMI-1640中生长。 FBS三天，然后血清饥饿三天。然后将细胞与不同浓度的5-羟色胺或1μM西地那非一起孵育不同的时间，然后如所示，使用或不使用U0126的血清素。除了无菌PBS替代药物外，以相同方式处理对照细胞。处理后，将培养基更换为新鲜培养基，将细胞与5g / L MTT一起培养4小时。然后将MTT用150μL的10％DMSO溶解20分钟。使用酶标仪在570nm处测定96孔板中的光密度（OD）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1071 mL	10.5356 mL	21.0713 mL
5 mM	0.4214 mL	2.1071 mL	4.2143 mL
10 mM	0.2107 mL	1.0536 mL	2.1071 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Refrigerator

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS02, GHS06, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H225-H301 + H311 + H331-H370
警示性声明	P210-P260-P280-P301 + P310-P311
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲)	S22-S24/25
危险品运输编码	UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Sildenafil
CAS号：	139755-83-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Sildenafil
别名：	Revatio, UK-92480, Viagra
分子式：	C22H30N6O4S
分子量：	474.58

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。