TC ASK 10|cas:1005775-56-3|西域试剂

TC ASK 10,99.23%

产品编号：Bellancom-103258| CAS NO：1005775-56-3| 分子式：C₂₁H₂₃Cl₂N₅O| 分子量：432.35

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TC ASK 10

产品介绍

TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的，选择性的，口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，ASK2 除外 (IC₅₀ 为 0.51 μM)。

生物活性

TC ASK 10 (Compound 10) is a potent, selective and orally active apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) inhibitor with an IC₅₀ of 14 nM. The inhibitory activities of TC ASK 10 towards other representative panel of kinases are less than 50%, except for ASK2 (IC₅₀ of 0.51 μM).

体外研究

TC ASK 10 (Compound 10; 0-10 μM; 1 hour; INS-1 cells) treatment inhibits streptozotocin (STZ)-induced JNK in INS-1 pancreatic β cells from 0.3 μM. Phosphorylation of p38 is also inhibited in a dosedependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	INS-1 cells
Concentration:	0 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM
Incubation Time:	1 hour
Result:	Was found to inhibit streptozotocin (STZ)-induced JNK in INS-1 pancreatic β cells from 0.3 μM. Phosphorylation of p38 was also inhibited in a dosedependent manner.

体内研究
(In Vivo)

Pharmacokinetic profiles in rats are tested. TC ASK 10 (Compound 10•HCl; rat cassette doing at 0.1 mg/kg, iv and 1 mg/kg, po.) has a good oral bioavailability. The C_max, T_max and AUC_po,0-8h are 285.1 ng/mL, 1.67 h and 275.4 ng.h/mL, respectively for TC ASK 10.

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体内研究

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (231.29 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3129 mL	11.5647 mL	23.1294 mL
5 mM	0.4626 mL	2.3129 mL	4.6259 mL
10 mM	0.2313 mL	1.1565 mL	2.3129 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。