Tanshindiol C 丹参二醇C|cas:97465-71-9|西域试剂

Tanshindiol C 丹参二醇C,98.47%

产品编号：Bellancom-122936| CAS NO：97465-71-9| 分子式：C₁₈H₁₆O₅| 分子量：312.32

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Tanshindiol C 丹参二醇C

产品介绍

Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，抑制甲基转移酶活性的 IC₅₀ 为 0.55 μM。Tanshindiol C 也是巨噬细胞中 Nrf2 和 Sirtuin 1 (Sirt1) 的激活剂。Tanshindiol C 具有抗癌活性，可用于动脉粥样硬化研究。

生物活性

Tanshindiol C is a S-adenosylmethionine-competitive EZH2 (Histone Methyltransferase) inhibitor with an IC₅₀ of 0.55 μM for inhibiting the methyltransferase activity. Tanshindiol C is also an activator of both Nrf2 and Sirtuin 1 (Sirt1) in macrophages. Tanshindiol C possesses anti-cancer activity, and can be used for atherosclerosis research.

体外研究

Tanshindiol C (1-10 μM; for 24 h) 激活 Nrf2 并上调巨噬细胞中的 Prdx1 表达和 mRNA 水平。Tanshindiol C 通过激活 Prdx1/ABCA1 信号通路保护巨噬细胞免受 oxLDL 诱导的泡沫细胞形成。
Tanshindiol C 以相似的效力抑制 EZH2 野生型和 A667G 突变体 (K_i 值为 176 nM) 的活性。
Tanshindiol C 抑制 Pfeiffer、U-2932 和 Daudi（淋巴瘤）、PC3（前列腺癌）、T98G 和 U87MG（胶质瘤）以及 A549（肺癌）等细胞系的生长，GI₅₀ 值分别为 1.5 μM、9.5 μM , 10.6 μM, 4 μM, 6 μM, 5.7 μM 和 4.2 μM。
Tanshindiol C (1-5 μM; 72 hours) 诱导亚 G1 期 Pfeiffer 细胞聚集，表明细胞处于晚期凋亡和坏死。
Tanshindiol C (1-3 μM; 72 hours) 增加细胞中重要的细胞凋亡相关蛋白标志物、cleaved caspase-3、caspase-7 和聚 ADP-核糖聚合酶 (PRAP) 的蛋白水平。Tanshindiol C 显着降低细胞中的 H3K27me3.

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RT-PCR

Cell Line:	RAW264.7 cells
Concentration:	1 μM, 3 μM, 10 μM
Incubation Time:	24 h
Result:	Upregulated the Nrf2 and Prdx1 mRNA levels.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Mouse peritoneal macrophages
Concentration:	1 μM, 3 μM, 10 μM
Incubation Time:	24 h
Result:	Activated Nrf2 and upregulated Prdx1 expression in macrophages.