ent-Tadalafil ent-IC-351|cas:629652-72-8|西域试剂

ent-Tadalafil ent-IC-351,98.14%

产品编号：Bellancom-90009C| CAS NO：629652-72-8| 分子式：C₂₂H₁₉N₃O₄| 分子量：389.40

ent-Tadalafil (ent-IC-351) ，化合物 (6S,12aS) ，是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为0.090 μM，而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-90009C		￥2900.00	杭州北京（现货）
Bellancom-90009C		￥5500.00	杭州北京（现货）

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ent-Tadalafil ent-IC-351

产品介绍

ent-Tadalafil (ent-IC-351) ，化合物 (6S,12aS) ，是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂，IC₅₀为0.090 μM，而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM时仍然没有活性。

生物活性

ent-Tadalafil (ent-IC-351), compound (6S,12aS), is a inactive cis-enantiomer of compound (6R,12aS). compound (6R,12aS) is a potent PDE5 inhibitor with an IC₅₀ of 0.090 μM, while ent-Tadalafil is inactive at concentrations up to 10 µM.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (642.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5681 mL	12.8403 mL	25.6805 mL
5 mM	0.5136 mL	2.5681 mL	5.1361 mL
10 mM	0.2568 mL	1.2840 mL	2.5681 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Daugan A, et al. The discovery of tadalafil: a novel and highly selective PDE5 inhibitor. 2: 2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione analogues.J Med Chem. 2003 Oct 9;46(21):4533-42. [Content Brief]

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质检证书(COA)

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文献：Daugan, Alain; Grondin, Pascal; Ruault, Cecile; Le Monnier de Gouville, Anne-Charlotte; Coste, Herve; Linget, Jean Michel; Kirilovsky, Jorge; Hyafil, Francois; Labaudinieret, Richard Journal of Medicinal Chemistry, 2003 , vol. 46, # 21 p. 4533 - 4542