MRT-83|cas:1263131-92-5|西域试剂

MRT-83,99.16%

产品编号：Bellancom-18287| CAS NO：1263131-92-5| 分子式：C₃₁H₃₀N₄O₅| 分子量：538.59

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MRT-83

产品介绍

MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂，其 IC₅₀ 值在纳摩尔级别。MRT-83 也抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。

生物活性

MRT-83 is a potent antagonist of Smo, with an IC₅₀ in the nanomolar range. MRT-83 also blocks Hedgehog (Hh) signaling.

体外研究

MRT-83 displays full antagonist properties with an IC₅₀ (~3 nM) for inhibiting ShhN (3 nM)-induced proliferation of rat GCPs. MRT-83 also blocks SAG (0.01 μM)-induced proliferation of GCPs (IC₅₀ ~6 nM). MRT-83 blocks BC binding to HEK-hSmo cells in a dose-dependent manner with an IC₅₀ of 4.6 nM. MRT-83 abrogates BC binding to cells expressing mouse Smo with an IC₅₀ of 14 nM, which is in good correlation with its IC₅₀ in the Shh-light2 and alkaline phosphatase assays.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Animals treated with ShhN in the presence of MRT-83 are as healthy as those of the other groups but up-regulation of Ptc transcription in the SVZ of these animals is no longer observed in agreement with a complete inhibition of ShhN-mediated effects (8.7±2.4 Ptc⁺ cells/section, n=9) and is not different from vehicle-mediated effects. MRT-83 but not MRT-36 antagonizes the up-regulation of Ptc transcription induced by ShhN in vivo in the SVZ of the LV.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (464.17 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8567 mL	9.2835 mL	18.5670 mL
5 mM	0.3713 mL	1.8567 mL	3.7134 mL
10 mM	0.1857 mL	0.9283 mL	1.8567 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。