PYR-41|cas:418805-02-4|西域试剂

PYR-41,98.0%

产品编号：Bellancom-13296| CAS NO：418805-02-4| 分子式：C₁₇H₁₃N₃O₇| 分子量：371.30

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PYR-41

产品介绍

PYR-41 是一种选择性，可透过细胞的泛素活化酶 E1 抑制剂，IC₅₀ 值小于10 μM，对E2和E3基本无作用。

生物活性

PYR-41 is a selective and cell permeable inhibitor of ubiquitin-activating enzyme E1 with an IC₅₀ of < 10 μM, with little activity at E2 and E3.

体外研究

PYR-41 increases total sumoylation in cells in addition to blocking ubiquitylation. PYR-41 attenuates cytokine-mediated nuclear factor-κB activation. PYR-41 also prevents the downstream ubiquitylation and proteasomal degradation of IκBα. Furthermore, PYR-41 inhibits degradation of p53 and activates the transcriptional activity of this tumor suppressor. PYR-41 (50 μM) promotes accumulation of ubiquitinated proteins. PYR-41 causes a concentration-dependent (10-50 μM) decline in DUB activity in Z138 cells after 4 h. PYR-41 potently inhibits USP5 DUB activity, even at the lowest concentration (10 μM). PYR-41 potently (10-50 μM) inhibits the activity of various DUBs, determined to represent USP9x, USP5, USP14, UCH37 and UCH-L3. Co-treatment of Z138 cells with DTT and PYR-41 completely abolishes the accumulation of ubiquitinated proteins.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 46 mg/mL (123.89 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6932 mL	13.4662 mL	26.9324 mL
5 mM	0.5386 mL	2.6932 mL	5.3865 mL
10 mM	0.2693 mL	1.3466 mL	2.6932 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液