Peldesine BCX 34|cas:133432-71-0|西域试剂

Peldesine BCX 34

产品编号：Bellancom-106934| CAS NO：133432-71-0| 分子式：C₁₂H₁₁N₅O| 分子量：241.25

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-106934		￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-106934		￥5600.00	杭州北京（现货）

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Peldesine BCX 34

产品介绍

Peldesine (BCX 34) 是一种有效的，竞争性，可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，对人，大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNP 的 IC₅₀ 分别为 36 nM，5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂，IC₅₀ 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤，牛皮癣和 HIV 感染的研究。

生物活性

Peldesine (BCX 34) is a potent, competitive, reversible and orally active purine nucleoside phosphorylase (PNP) inhibitor with IC₅₀s of 36 nM, 5 nM, and 32 nM for human, rat, and mouse red blood cell (RBC) PNP, respectively. Peldesine is also a T-cell proliferation inhibitor with an IC₅₀ of 800 nM. Peldesine has the potential for cutaneous T-cell lymphoma, psoriasis and HIV infection research^[4].

体外研究

Peldesine (BCX 34; 0-50 µM; 72 hours; Jurkat cells) could inhibit the T-cell proliferation completely at a concentration of less than 10 μM, in the presence of dGuo (10 μM). In contrast, the B-cell proliferation is not affected by Peldesine.
Peldesine (BCX 34) suppresses T-cell immune reaction in an IL-2-independent manner, and this means that Peldesine might affect a late phase rather than an early stage in T-cell activation.
Peldesine also, in the presence but not in the absence of deoxyguanosine, inhibits human leukemia CCRF-CEM T-cell proliferation with an IC₅₀ of 0.57 μM but not rat or mouse T-cell proliferation up to 30 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Jurkat cells
Concentration:	0 µM, 10 µM, 20 µM, 30 µM, 40 µM, 50 µM
Incubation Time:	72 hours
Result:	In the presence of 10 µM dCuo, had a complete inhibitory effect for T-cell lines.

体内研究
(In Vivo)

Oral bioavailability of Peldesine in rats is 76%. Peldesine is orally active in elevating plasma inosine in rats (2-fold at 30 mg/kg), in suppressing ex vivo RBC PNP activity in rats (98% at 3 h. 100 mg/kg), and in suppressing ex vivo skin PNP in mice (39% at 3 h, 100 mg/kg).

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体内研究

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (829.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.1451 mL	20.7254 mL	41.4508 mL
5 mM	0.8290 mL	4.1451 mL	8.2902 mL
10 mM	0.4145 mL	2.0725 mL	4.1451 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。