2-MPPA GPI-5693|cas:254737-29-6|西域试剂

2-MPPA GPI-5693,98.0%

产品编号：Bellancom-103345| CAS NO：254737-29-6| 分子式：C₈H₁₄O₄S| 分子量：206.26

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Bellancom-103345		￥12800.00	杭州北京（现货）

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2-MPPA GPI-5693

产品介绍

2-MPPA (GPI-5693) 是一种具有口服活性的、选择性的谷氨酸羧肽酶 II (GCP II; PSMA) 抑制剂，IC₅₀ 值为 90 nM。

生物活性

2-MPPA (GPI-5693) is an orally active and selective glutamate carboxypeptidase II (GCP II; PSMA) inhibitor with an IC₅₀ of 90 nM.

体外研究

体内研究

2-MPPA (10, 30 or 100 mg/kg) significantly attenuates Dizocilpine (HY-15084B) (0.1 mg/kg)-induced prepulse inhibition (PPI) deficits in mice, in a dose dependent manner. The efficacy of 2-MPPA on dizocilpine-induced PPI deficits is significantly antagonized by pretreatment with the selective group II metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonist LY341495 (HY-70059) (1.0 mg/kg).
2-MPPA (30 mg/kg) significantly prevents the deficit in SNCV induced by both 5 and 25 mg/kg taxol by 96.3 ± 4.4% and 98.3± 11.6% respectively.
2-MPPA (10 mg/kg) inhibits tumor growth in the high expressor PSMA model CWR22RS by 70%.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Oil

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (484.82 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.8482 mL	24.2412 mL	48.4825 mL
5 mM	0.9697 mL	4.8482 mL	9.6965 mL
10 mM	0.4848 mL	2.4241 mL	4.8482 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。