硫代秋水仙碱|Thiocolchicine|cas:2730-71-4|西域试剂

硫代秋水仙碱,Thiocolchicine,超级纯,99.77%

产品编号：西域试剂-116852| CAS NO：2730-71-4| 分子式：C₂₂H₂₅NO₅S| 分子量：415.50

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产品介绍

Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC₅₀=2.5 µM)，竞争性结合微管蛋白 (K_i=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。

生物活性

Thiocolchicine, a derivative modified in the C Ring of Colchicine (HY-16569) with enhanced biological properties. Thiocolchicine is a potent inhibitor of tubulin polymerization (IC₅₀=2.5 µM) and competitively binds to tubulin with a K_i of 0.7 µM. Thiocolchicine induces cell apoptosis. Thiocolchicine can be used as an ADC cytotoxin in ADC technology.

体外研究

Thiocolchicine is against MCF-7, LoVo, LoVo/DX, A-549 and BALB/3T3 cells with IC₅₀ values of 0.01 μM, 0.021 μM, 0.398 μM, 0.011 μM and 0.114 μM, respectively.
Thiocolchicine (1 nM-100 μM; 24-72 hours) shows a relationship between cell cycle blocking activity and growth inhibition in breast cancer cells. It inhibits cell proliferation of MDA-MB-231 and multidrug resistant (MDR) MCF-7 ADRr breast cancer cells with IC₅₀s of 0.6 nM and 400 nM, respectively, as well as MDR CEM-VBL leukemia cells (IC₅₀=50 nM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (240.67 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4067 mL	12.0337 mL	24.0674 mL
5 mM	0.4813 mL	2.4067 mL	4.8135 mL
10 mM	0.2407 mL	1.2034 mL	2.4067 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Klaus M.Hahn, et al. Structural requirements for the binding of colchicine analogs to tubulin: the role of the C-10 substituent. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters.Volume 1, Issue 9, 1991, Pages 471-476

. R De Vincenzo, et al. Antiproliferative Activity of Colchicine Analogues on MDR-positive and MDR-negative Human Cancer Cell Lines. Anticancer Drug Des. 1998 Jan;13(1):19-33. [Content Brief]

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