AT7519 TFA AT7519M TFA|cas:1431697-85-6|西域试剂

AT7519 TFA AT7519M TFA,98.53%

产品编号：Bellancom-50940A| CAS NO：1431697-85-6| 分子式：C₁₈H₁₈Cl₂F₃N₅O₄| 分子量：496.27

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AT7519 TFA AT7519M TFA

产品介绍

AT7519 (AT7519M) TFA 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC₅₀ 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

生物活性

AT7519 (AT7519M) TFA as a potent inhibitor of CDKs, with IC₅₀s of 210, 47, 100, 13, 170, and <10 nM for CDK1, CDK2, CDK4 to CDK6, and CDK9, respectively.

体外研究

AT7519 (0-4 μM) TFA results in dose-dependent cytotoxicity with IC₅₀s ranging from 0.5 to 2 μM in MM cells, and this induced cytotoxicity is associated with GSK-3β activation independent of transcriptional inhibition. AT7519 TFA overcomes proliferative advantage conferred by cytokines and the protective effect of BMSC. AT7519 (0.5 μM) TFA induces apoptosis of MM cells in a time-dependent manner. Moreover, AT7519 (0.5 μM) TFA inhibits phosphorylation of RNA polymerase II CTD and partially inhibits RNA synthesis in MM.1S cells. AT7519 (250 nM) TFA inhibits cell cycle progression in human tumor cell lines. AT7519 TFA also induces apoptosis of human tumor cell lines. AT7519 (100-700 nM) TFA induces apoptosis in leukemia cell lines. AT7519TFA also inhibits transcription in human tumor cell lines. Furthermore, AT7519 TFA inhibits RNA polymerase II and reduces antiapoptotic protein levels.

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体内研究

AT7519 TFA inhibits tumor growth in a human MM xenograft mouse model. AT7519 (4.6 and 9.1 mg/kg/dose) inhibits the growth of early-stage HCT116 tumor xenografts. AT7519 (10 mg/kg, i.p.) TFA also inhibits the target CDKs in HCT116 tumor-bearing BALB/c nude mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (201.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0150 mL	10.0752 mL	20.1503 mL
5 mM	0.4030 mL	2.0150 mL	4.0301 mL
10 mM	0.2015 mL	1.0075 mL	2.0150 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。