Seviteronel racemate VT-464 racemate|cas:1375603-36-3|西域试剂

Seviteronel racemate VT-464 racemate,98.11%

产品编号：Bellancom-15996B| CAS NO：1375603-36-3| 分子式：C₁₈H₁₇F₄N₃O₃| 分子量：399.34

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Seviteronel racemate VT-464 racemate

产品介绍

Seviteronel racemate (VT-464 racemate) 消旋体是 Seviteronel (VT-464) 的外消旋形式。

生物活性

Seviteronel racemate (VT-464 racemate) is the racemate form of Seviteronel (VT-464), which is a potent CYP17 lyase inhibitor(h-Lyase IC₅₀=nM)inhibition.

体外研究

Seviteronel (VT-464), a non-steroidal small molecule inhibits androgen production without mineralocorticoid excess or cortisol depletion by selective inhibition of CYP17 17,20-lyase. We determined the impact of Seviteronel on tumor growth of a mCRPC xenograft, MDA-PCa-133, in vivo, and on androgen signaling in C4-2B prostate cancer cells in vitro .

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

The MDA-PCa-133 xenograft is derived from a clinical CRPC bone metastasis. Subcutaneous MDA-PCa-133 tumor expresses PSA, full-length androgen receptor (AR) and AR-V7 isoform. We determined the effect of Seviteronel (VT-464) and AA on MDA-PCa-133 growing in tumor-bearing castrated male mice: randomization into three groups; oral treatment with vehicle only, Seviteronel (VT-464), (100 mg/kg bid), or AA (100 mg/kg bid) for 25 days. Both Seviteronel (VT-464) and AA reduced tumor volume (>two fold compared to vehicle; p<0.05). These results indicate that selective Seviteronel (VT-464) CYP17 lyase inhibition is as effective as AA CYP17 inhibition in this model .

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (125.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5041 mL	12.5207 mL	25.0413 mL
5 mM	0.5008 mL	2.5041 mL	5.0083 mL
10 mM	0.2504 mL	1.2521 mL	2.5041 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。