OTX008 Calixarene 0118; PTX008|cas:286936-40-1|西域试剂

OTX008 Calixarene 0118; PTX008,98.58%

产品编号：Bellancom-19756| CAS NO：286936-40-1| 分子式：C₅₂H₇₂N₈O₈| 分子量：937.18

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OTX008 Calixarene 0118; PTX008

产品介绍

OTX008 是一个半乳糖凝集素 1 (galectin-1) 的选择性抑制剂。

生物活性

OTX008 is a selective inhibitor of galectin-1.

体外研究

Growth inhibitory concentrations (GI₅₀) of OTX008 in a large panel of human solid tumour cell lines ranges from 3 to 500 μM. A significant correlation between OTX008 GI₅₀ values and Gal1 mRNA (LGALS1) and protein expression levels in the panel of cancer cells is observed. In SQ20B and A2780-1A9 cells, OTX008 inhibits Gal1 expression and ERK1/2 and AKT-dependent survival pathways, and induces G2/M cell cycle arrest through CDK1. OTX008 enhances the anti-proliferative effects of Semaphorin-3A (Sema3A) in SQ20B cells and reverses invasion induced by exogenous Gal1. OTX008 affects endothelial cell proliferation, motility, invasiveness, and cord formation. Tumor cell proliferation is also inhibited, with differences in sensitivity among cell lines (IC₅₀ from 1 to 190 μM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

OTX008 inhibits growth of A2780-1A9 xenografts. OTX008 treatment is associated with down-regulation of Gal1 and Ki67 in treated tumours, as well as decreased microvessel density and VEGFR2 expression. Finally, combination studies show OTX008 synergy with several cytotoxic and targeted therapies, principally when OTX008 is administered first.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 12.5 mg/mL (13.34 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 6.25 mg/mL (6.67 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0670 mL	5.3352 mL	10.6703 mL
5 mM	0.2134 mL	1.0670 mL	2.1341 mL
10 mM	0.1067 mL	0.5335 mL	1.0670 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% Saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.33 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
5.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 0.5 mg/mL (0.53 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C