Bisindolylmaleimide I hydrochloride GF109203X hydrochloride; Go 6850 hydrochloride|cas:176504-36-2|西域试剂

Bisindolylmaleimide I hydrochloride GF109203X hydrochloride; Go 6850 hydrochloride,99.18%

产品编号：Bellancom-13867A| CAS NO：176504-36-2| 分子式：C₂₅H₂₅ClN₄O₂| 分子量：448.94

双吲哚甲酰胺I（GF109203X）盐酸盐是一种细胞可渗透和可逆的PKC抑制剂（PKCα、PKCβI、PKCαII和PKCγ的IC50分别为20nM、17nM、16nM和20nM。双吲吲哚甲酰胺I盐酸盐也是一种GSK-3抑制剂。

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Bisindolylmaleimide I hydrochloride GF109203X hydrochloride; Go 6850 hydrochloride

产品介绍

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC₅₀ 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。

生物活性

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride is a cell-permeable and reversible PKC inhibitor (IC₅₀ of 20 nM, 17 nM, 16 nM, and 20 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ. Bisindolylmaleimide I hydrochloride is also a GSK-3 inhibitor.

体外研究

Bisindolylmaleimide I hydrochloride (5 μM) 抑制 α-凝血酶诱导的 P47 磷酸化。
Bisindolylmaleimide I hydrochloride (0-1 μM) 抑制静息态 swiss 3T3 细胞中的 DNA 合成。
Bisindolylmaleimide I hydrochloride (5 μM) 可将脂肪细胞裂解物中的 GSK-3 活性降低至 25.1±4.3%。
Bisindolylmaleimide I hydrochloride (10 μM，24 小时) 抑制 PC3 细胞释放外泌体和微泡 (EMV)^[4]。
Bisindolylmaleimide I hydrochloride (10 μM，24 小时) 增强 5-fluorouracil (HY-90006) 的细胞毒性^[4]。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Bisindolylmaleimide I hydrochloride (0.02 mg/kg，腹腔注射.) 降低小鼠机械通气 (MV) 组中升高的 NLRP3、P-PKCɑ 和 PKCɑ 水平^[5]。
Bisindolylmaleimide I hydrochloride (0-20 mg/kg，腹腔注射) 降低了鼩鼱中喹吡罗诱导的呕吐的平均频率^[6]。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Quinpirole-treated shrews
Dosage:	0-20 mg/kg
Administration:	i.p.
Result:	Reduced the mean frequency of Quinpirole-induced vomiting. Blocked Quinpirole-mediated ERK1/2 phosphorylation in shrew brainstems.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Quinpirole-treated shrews
Dosage:	0-20 mg/kg
Administration:	i.p.
Result:	Reduced the mean frequency of Quinpirole-induced vomiting. Blocked Quinpirole-mediated ERK1/2 phosphorylation in shrew brainstems.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (139.22 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2275 mL	11.1373 mL	22.2747 mL
5 mM	0.4455 mL	2.2275 mL	4.4549 mL
10 mM	0.2227 mL	1.1137 mL	2.2275 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.63 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.63 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Toullec D, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem. 1991 Aug 25;266(24):15771-81. [Content Brief]

. Vetri F, et al. Impairment of neurovascular coupling in Type 1 Diabetes Mellitus in rats is prevented by pancreatic islet transplantation and reversed by a semi-selective PKC inhibitor. Brain Res. 2017 Jan 15;1655:48-54. [Content Brief]

. Hers I, et al. The protein kinase C inhibitors bisindolylmaleimide I (GF 109203x) and IX (Ro 31-8220) are potent inhibitors of glycogen synthase kinase-3 activity. FEBS Lett. 1999 Nov 5;460(3):433-6. [Content Brief]

[4]. Kosgodage US, et al. Chloramidine/Bisindolylmaleimide-I-Mediated Inhibition of Exosome and Microvesicle Release and Enhanced Efficacy of Cancer Chemotherapy. Int J Mol Sci. 2017 May 9;18(5):1007. [Content Brief]

[5]. Liu M, et al. Aerobic exercise alleviates ventilator-induced lung injury by inhibiting NLRP3 inflammasome activation. BMC Anesthesiol. 2022 Dec 1;22(1):369. [Content Brief]

[6]. Belkacemi L, et al. Signal transduction pathways involved in dopamine D2 receptor-evoked emesis in the least shrew (Cryptotis parva). Auton Neurosci. 2021 Jul;233:102807. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	GF 109203X hydrochloride
CAS号：	176504-36-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GF 109203X hydrochloride
分子式：	C25H24N4O2 · HCl
分子量：	448.94

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。