R406|cas:841290-81-1|西域试剂

R406,98.72%

产品编号：Bellancom-12067| CAS NO：841290-81-1| 分子式：C₂₈H₂₉FN₆O₈S| 分子量：628.63

R406 是一种ATP竞争性的 Syk 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 为 41 nM。

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R406

产品介绍

R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC₅₀ 为 41 nM。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

生物活性

R406 is an orally available and competitive Syk/FLT3 inhibitor for ATP binding with a K_i of 30 nM, potently inhibits Syk kinase activity in vitro with an IC₅₀ of 41 nM, measured at an ATP concentration corresponding to its K_m value. R406 reduces immune complex-mediated inflammation. R406 also inhibits Lyn (IC₅₀=63 nM) and Lck (IC₅₀=37 nM).

体外研究

R406 inhibits adenosine A3 receptor (IC₅₀=0.081 µM), adenosine transporter (IC₅₀=1.84 µM), and monoamine transporter (IC₅₀=2.74 µM).
R406 inhibits Huh7 hepatocyte, A549 epithelial, and H1299 lung cancer lines with EC₅₀s of 15.1, 2.9 and 6.3 µM, respectively.
R406 inhibits phosphorylation of Syk substrate LAT in mast cells and BLNK/SLP65 in B cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Cultured human mast cells (CHMC)
Concentration:	0.016, 0.08, 0.4, 2 µM
Incubation Time:	40 minutes
Result:	Inhibited all other kinases tested at 5 to 100 fold less potency than Syk as judged by phosphorylation of target proteins.

体内研究
(In Vivo)

R406 (5 and 10 mg/kg) shows efficacy in the amelioration of the Arthus reaction and in reducing clinical symptoms in the collagen antibody-induced arthritis (CAIA) and K/BxN models of rheumatoid arthritis (RA). Immune complex (IC)-mediated inflammation is reduced by inhibition of Fc receptor signaling with R406.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Balb/c mice (6-8 weeks) with CAIA
Dosage:	5 and 10 mg/kg
Administration:	Administered orally, b.i.d, for 14 days, starting 4 hours after antibody challenge on day 0.
Result:	Reduced inflammation and swelling, and the arthritis progressed more slowly in treated animals than in vehicle controls.

Animal Model:	Female C57BL/6 mice with arthritis
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Administered orally one hour before serum injection; b.i.d; for 13 days
Result:	Delayed the onset and reduced the severity of clinical arthritis. Paw thickening and clinical arthritis were reduced by approximately 50%.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Balb/c mice (6-8 weeks) with CAIA
Dosage:	5 and 10 mg/kg
Administration:	Administered orally, b.i.d, for 14 days, starting 4 hours after antibody challenge on day 0.
Result:	Reduced inflammation and swelling, and the arthritis progressed more slowly in treated animals than in vehicle controls.

Animal Model:	Female C57BL/6 mice with arthritis
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Administered orally one hour before serum injection; b.i.d; for 13 days
Result:	Delayed the onset and reduced the severity of clinical arthritis. Paw thickening and clinical arthritis were reduced by approximately 50%.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Balb/c mice (6-8 weeks) with CAIA
Dosage:	5 and 10 mg/kg
Administration:	Administered orally, b.i.d, for 14 days, starting 4 hours after antibody challenge on day 0.
Result:	Reduced inflammation and swelling, and the arthritis progressed more slowly in treated animals than in vehicle controls.

Animal Model:	Female C57BL/6 mice with arthritis
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Administered orally one hour before serum injection; b.i.d; for 13 days
Result:	Delayed the onset and reduced the severity of clinical arthritis. Paw thickening and clinical arthritis were reduced by approximately 50%.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 61 mg/mL (97.04 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5908 mL	7.9538 mL	15.9076 mL
5 mM	0.3182 mL	1.5908 mL	3.1815 mL
10 mM	0.1591 mL	0.7954 mL	1.5908 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (3.98 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (3.98 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008. [Content Brief]

. Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	R406 besylate
CAS号：	841290-81-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	R406 besylate
别名：	R406 benzenesulfonate; Tamatinib
分子式：	C22H23FN6O5.C6H6O3S
分子量：	628.63

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Braselmann S, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(3), 998-1008.

[2]. Hatton O, et al. Syk-induced phosphatidylinositol-3-kinase activation in Epstein-Barr virus posttransplant lymphoproliferative disorder. Am J Transplant. 2013 Apr;13(4):883-90.

[3]. Kitai M, et al. Effects of a spleen tyrosine kinase inhibitor on progression of the lupus nephritis in mice. J Pharmacol Sci. 2017 May;134(1):29-36.

R406,98.72%

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质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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