Pevonedistat MLN4924|cas:905579-51-3|西域试剂

Pevonedistat MLN4924,99.98%

产品编号：Bellancom-70062| CAS NO：905579-51-3| 分子式：C₂₁H₂₅N₅O₄S| 分子量：443.52

MLN4924 是一种有效，选择性的NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。

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Bellancom-70062	￥2092.00	杭州北京（现货）
Bellancom-70062	￥5998.00	杭州北京（现货）
Bellancom-70062	￥9980.00	杭州北京（现货）

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Pevonedistat MLN4924

产品介绍

Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效，选择性的NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，IC₅₀ 为 4.7 nM。

生物活性

Pevonedistat (MLN4924) is a potent and selective NEDD8-activating enzyme (NAE) inhibitor with an IC₅₀ of 4.7 nM.

体外研究

Pevonedistat (MLN4924) is a potent inhibitor of NAE, and is selective relative to the closely related enzymes UAE, SAE, UBA6 and ATG7 (IC₅₀=1.5, 8.2, 1.8 and >10 μM, respectively) when evaluated in purified enzyme assays that monitor the formation of E2-UBL thioester reaction products. Pevonedistat (MLN4924) selectively inhibits NAE activity compared to the closely related ubiquitin-activating enzyme (UAE, also known as UBA1) and SUMO-activating enzyme (SAE; a heterodimer of SAE1 and UBA2 subunits), in purified enzyme and cellular assays. MLN4924 exhibits potent cytotoxic activity against a variety of human tumour-derived cell lines.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Pevonedistat (MLN4924) (sc, 10 mg/kg, 30 mg/kg, or 60 mg/kg) inhibits the NEDD8 pathway resulting in DNA damage in Mice bearing HCT-116 xenografts.Pevonedistat (sc, 120 mg/kg) and TNF-α (10 μg/kg) synergistically cause liver damage in SD rats.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (140.92 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2547 mL	11.2734 mL	22.5469 mL
5 mM	0.4509 mL	2.2547 mL	4.5094 mL
10 mM	0.2255 mL	1.1273 mL	2.2547 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% saline
Solubility: 5 mg/mL (11.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.64 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
6.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: 0.5 mg/mL (1.13 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Soucy TA, et al. An inhibitor of NEDD8-activating enzyme as a new approach to treat cancer. Nature. 2009 Apr 9;458(7239):732-6. [Content Brief]

. F S Wolenski, et al. The NAE inhibitor pevonedistat (MLN4924) synergizes with TNF-α to activate apoptosis. Cell Death Discovery 1, Article number: 15034 (2015)

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	MLN4924
CAS号：	905579-51-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MLN4924
别名：	Pevonedistat; MLN-4924; MLN 4924
分子式：	C21H25N5O4S
分子量：	443.52

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Soucy TA, et al. An inhibitor of NEDD8-activating enzyme as a new approach to treat cancer. Nature. 2009 Apr 9;458(7239):732-6.

[2]. F S Wolenski, et al. The NAE inhibitor pevonedistat (MLN4924) synergizes with TNF-α to activate apoptosis. Cell Death Discovery 1, Article number: 15034 (2015)

Pevonedistat MLN4924,99.98%

Pevonedistat MLN4924

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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