AMG PERK 44|cas:1883548-84-2|西域试剂

AMG PERK 44,99.81%

产品编号：Bellancom-12661A| CAS NO：1883548-84-2| 分子式：C₃₄H₂₉ClN₄O₂| 分子量：561.07

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AMG PERK 44

产品介绍

AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC₅₀ 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC₅₀=7300 nM) 和 B-Raf (IC₅₀ >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。

生物活性

AMG PERK 44 is an orally active and highly selective PERK inhibitor with an IC₅₀ of 6 nM. AMG PERK 44 has 1000-fold and 160-fold selectivity over GCN2 (IC₅₀=7300 nM) and B-Raf (IC₅₀ >1000 nM), respectively. AMG PERK 44 induces autophagy.

体外研究

AMG PERK 44 has an IC₅₀ of 84 nM for cell pPERK.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

AMG PERK 44 (orally; 3-100 mg/kg) robustly inhibits PERK autophosphorylation in this assay (ED₅₀=3 mg/kg; ED₉₀=60 mg/kg at the 4 hours time point), and >50% target coverage is maintained for 24 h in a time course PD assay when dosed at 100 mg/kg po.
AMG PERK 44 (iv; 1 mg/kg) has a CL of 1.6 L/h•kg, a V_ss of 3.6 L/kg and MRT of 2.3 hours in Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Four- to six-week old naive athymic nude mice
Dosage:	3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration:	Orally
Result:	Robustly inhibited PERK autophosphorylation in this assay (ED₅₀=3 mg/kg; ED₉₀=60 mg/kg at the 4 hours time point).

Animal Model:	Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice
Dosage:	1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Iv
Result:	Had a CL of 1.6 L/h•kg, a V_ss of 3.6 L/kg and a MRT of 2.3 hours.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Four- to six-week old naive athymic nude mice
Dosage:	3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration:	Orally
Result:	Robustly inhibited PERK autophosphorylation in this assay (ED₅₀=3 mg/kg; ED₉₀=60 mg/kg at the 4 hours time point).

Animal Model:	Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice
Dosage:	1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Iv
Result:	Had a CL of 1.6 L/h•kg, a V_ss of 3.6 L/kg and a MRT of 2.3 hours.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (44.56 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7823 mL	8.9115 mL	17.8231 mL
5 mM	0.3565 mL	1.7823 mL	3.5646 mL
10 mM	0.1782 mL	0.8912 mL	1.7823 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。