Silvestrol,抑制剂|Silvestrol|cas:697235-38-4|西域试剂

Silvestrol,抑制剂,Silvestrol,≥99%

产品编号：Bellancom-13251| CAS NO：697235-38-4| 分子式：C₃₄H₃₈O₁₃| 分子量：654.66

Silvestrol是从Aglaia foveolata的果实和枝条中分离的真核翻译起始因子 (eIF4A) 抑制剂。

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产品名称

Silvestrol,抑制剂

英文名称

Silvestrol

CAS编号

697235-38-4

产品描述

Silvestrol是从Aglaia foveolata的果实和枝条中分离的真核翻译起始因子 (eIF4A) 抑制剂。

产品沸点

800.8±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

252.4±27.8 °C

精确质量

654.231262

PSA

171.83000

LogP

2.32

蒸气压

0.0±3.0 mmHg at 25°C

折射率

1.652

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 6.6 mg/mL (10.08 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5275 mL	7.6376 mL	15.2751 mL
5 mM	0.3055 mL	1.5275 mL	3.0550 mL
10 mM	0.1528 mL	0.7638 mL	1.5275 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

1.

Silvestrol is prepared in 5.2% Tween 80 5.2% PEG 400^[6].
2.

Silvestrol is dissolved in 20%(w/v) 2-hydroxyproply beta-cyclodextrin vehicle at a concentration of 125 μg/mL and injected into mice i.p.^[7].
3.

Silvestrol is formulated in 30% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin^[8].

靶点

eIF4A

体外研究

Silvestrol是一种特异性eIF4A靶向翻译抑制剂。 Silvestrol对许多人类癌症细胞系（如肺癌，前列腺癌和乳腺癌）具有显着的细胞毒活性，IC50值范围为1至7 nM 。 Silvestrol显着减少LNCaP细胞集落的数量。 Silvestrol（30 nM，120 nM）通过线粒体途径诱导LNCaP细胞凋亡。 Apaf-1，Caspase-2，caspase-9和caspase-10参与Silvestrol诱导的细胞凋亡，但caspase-3和7不参与。与对照细胞相比，Silvestrol（50nM）发挥立即抑制作用并引起近静态细胞指数。与载体对照处理的细胞相比，Silvestrol（6.25nM）增强增殖，而更高浓度的Silvestrol（50nM）可抑制细胞增殖。 Silvestrol和episilvestrol与顺铂联合使用可显示出协同作用。 Silvestrol以时间和剂量依赖性方式诱导胱天蛋白酶-3活化和凋亡细胞死亡。在缺乏功能性自噬蛋白的ATG7缺失小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）中，Silvestrol介导的细胞死亡减弱。

体内研究

Silvestrol（1.5mg / kg，ip）不会对小鼠中异种移植的B淋巴细胞产生人IgG产生不利影响。与载体相比，Silvestrol显着延长了存活期。在任何Silvestrol处理的小鼠的脾脏中都没有检测到这种淋巴细胞浸润，这些动物在尸检时也没有表现出任何其他明显的淋巴瘤迹象[5]。

细胞实验

将细胞以7×10 4个细胞/ mL的密度接种在100-mm培养皿中，并用30nM或120nM浓度的Silvestrol处理24小时。将细胞用胰蛋白酶消化，用PBS洗涤，并用PBS中的1％（w / v）多聚甲醛在冰上固定30分钟。离心后，将细胞在-20℃下悬浮于70％（v / v）乙醇中直至使用。从反应管中除去所有乙醇，用PBS洗涤细胞两次。处理细胞用于在22℃-24℃下用荧光素标记的脱氧尿苷三磷酸核苷酸标记过夜，洗涤，并在室温下与碘化丙锭/ RNase A溶液在黑暗中孵育30分钟。然后通过流式细胞术分析标记的细胞。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5275 mL	7.6376 mL	15.2751 mL
5 mM	0.3055 mL	1.5275 mL	3.055 mL
10 mM	0.1528 mL	0.7638 mL	1.5275 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Silvestrol
CAS号：	697235-38-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Silvestrol
别名：	(-)-Silvestrol
分子式：
分子量：	654.66

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。