甲磺酸溴隐亭|Bromocriptine mesylate |cas:22260-51-1|西域试剂

甲磺酸溴隐亭,Bromocriptine mesylate ,分析标准品,99.90%

产品编号：Bellancom-12705A| CAS NO：22260-51-1| 分子式：C₃₃H₄₄BrN₅O₈S| 分子量：750.70

Bromocriptine mesylate 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂，结合多巴胺 D2 受体，pKi 为 8.05±0.2。

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产品名称

甲磺酸溴隐亭

英文名称

Bromocriptine mesylate

CAS编号

22260-51-1

产品描述

Bromocriptine mesylate 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂，结合多巴胺 D2 受体，pKi 为 8.05±0.2。

产品沸点

891.3ºC at 760 mmHg

产品闪点

492.8ºC

精确质量

749.209412

PSA

180.96000

LogP

3.98220

外观性状

白色固体

蒸气压

0mmHg at 25°C

溶解性

H2O: 0.8 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (66.60 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : 1.1 mg/mL (1.47 mM; ultrasonic and adjust pH to 3 with HCl)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3321 mL	6.6605 mL	13.3209 mL
5 mM	0.2664 mL	1.3321 mL	2.6642 mL
10 mM	0.1332 mL	0.6660 mL	1.3321 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

pKi: 8.05±0.2 (dopamine D2 receptor)

体外研究

Bromocriptine刺激[35S]-GTPγS与CHO细胞中表达的D2多巴胺受体结合，pEC50为8.15±0.05 。 Bromocriptine也是脑一氧化氮合酶的强抑制剂。麦角生物碱Bromocriptine（BKT）被发现作为纯化的神经元型一氧化氮合酶（NOS）的强抑制剂（IC50 = 10±2μM），而它对诱导型巨噬细胞NOS（IC50>100μM）的活性很差。发现溴隐亭抑制至少一种人细胞色素P450酶的活性。 Bromocriptine是一种有效的CYP3A4抑制剂，计算出的相互作用IC50值为1.69μM。

体内研究

在强迫游泳试验（FST）和尾部悬吊试验（TST）中，在小鼠组中给予甲磺酸布洛霉素（2mg / kg，ip）7天。与对照相比，Bromocriptine组显示出显着的抗不动作用。当在最后一次7天MPE处理后30分钟给予溴隐亭并进行FST时，与单独的MPE处理相比，该多巴胺能激动剂产生MPE（200mg / kg，口服）的抗不动作用的显着和剂量依赖性增强。与对照相比，Bromocriptine治疗组显示出不动时间的显着减少。用MPE（100和200mg / kg，po）预处理7天后给予溴隐亭，与单独的MPE治疗相比，显示出MPE的抗不动作用的显着和剂量依赖性增强。与假手术（注射盐水的大鼠）相比，脑室内给予溴隐亭显着降低静态机械异常性疼痛（SMA）评分，并且其效果持续30分钟。与假手术相比，腹膜内给予溴隐亭诱导CCI-IoN组疼痛评分显着，剂量依赖性（0.1 mg和1 mg / kg）降低，其效果持续6 h。最高剂量诱导评分降低最高（P <0.01）。 Bromocriptine效应持续20分钟。与假手术相比，腹膜内施用溴隐亭诱导CCI-IoN + 6-OHDA损伤组中SMA评分的显着剂量依赖性降低。它的效果持续6小时[5]。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3321 mL	6.6605 mL	13.3209 mL
5 mM	0.2664 mL	1.3321 mL	2.6642 mL
10 mM	0.1332 mL	0.666 mL	1.3321 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常温常压下稳定

避免接触强氧化剂

储存条件

2-8℃

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS09
信号词	Warning
危害声明	H302-H410
警示性声明	P301 + P312 + P330
个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R20/21/22
安全声明 (欧洲)	S22-S24/25
危险品运输编码	UN 3077 9 / PGIII
WGK德国	3
RTECS号	KE1595000

1. 物质的识别

产品名：	Bromocriptine Mesylate
CAS号：	22260-51-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Bromocriptine Mesylate
别名：	CB-154
分子式：	C32H40BrN5O5.CH4O3S
分子量：	750.7

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Gardner B, et al. Agonist action at D2(long) dopamine receptors: ligand binding and functional assays. Br J Pharmacol. 1998 Jul;124(5):978-84.

[2]. Renodon A, et al. Bromocriptine is a strong inhibitor of brain nitric oxide synthase: possible consequences for the origin of its therapeutic effects.FEBS Lett. 1997 Apr 7;406(1-2):33-6.

[3]. Wynalda MA, et al. Assessment of potential interactions between dopamine receptor agonists and various human cytochrome P450 enzymes using a simple in vitro inhibition screen. Drug Metab Dispos. 1997 Oct;25(10):1211-4.

[4]. Rana DG, et al. Dopamine mediated antidepressant effect of Mucuna pruriens seeds in various experimental models of depression. Ayu. 2014 Jan;35(1):90-7.

[5]. Dieb W, et al. Nigrostriatal dopaminergic depletion increases static orofacial allodynia. J Headache Pain. 2016;17:11.