ML-60218|cas:577784-91-9|西域试剂

ML-60218,98.69%

产品编号：Bellancom-122122| CAS NO：577784-91-9| 分子式：C₁₉H₁₅Cl₂N₃O₂S₂| 分子量：452.38

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ML-60218

产品介绍

ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂，对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC₅₀ 分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体，并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。

生物活性

ML-60218 is a broad-spectrum RNA pol III inhibitor, with IC₅₀s of 32 and 27 μM for Saccharomyces cerevisiae and human. ML-60218 disrupts already assembled viroplasms and to hamper the formation of new ones without the need for de novo transcription of cellular RNAs.

体外研究

Combination of SAHA and ML-60218 produces enhanced suppression of proliferation in human pancreatic adenocarcinoma by impairing cell cycle progression and inducing apoptosis. ML-60218 reverses SAHA-stimulated tRNA expression in PANC-1 and BxPC-3 cells. ML-60218 enhances the ability of HDAC inhibitors to induce apoptosis and cell cycle arrest.
In in vitro transcription assays with purified double-layered particles (DLPs), ML-60218 shows dose-dependent inhibitory activity, indicating the viral nature of its target. ML-60218 is found to interfere with the formation of higher-order structures of VP6, the protein forming the DLP outer layer, without compromising its ability to trimerize. Electron microscopy of ML-60218-treated DLPs shows dose-dependent structural damage. ML-60218-mediated (10 μM ) viroplasm disruption causes NSP5 dephosphorylation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Liquid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (221.05 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2105 mL	11.0527 mL	22.1053 mL
5 mM	0.4421 mL	2.2105 mL	4.4211 mL
10 mM	0.2211 mL	1.1053 mL	2.2105 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。