PHGDH-IN-3|cas:2893778-31-7|西域试剂

PHGDH-IN-3,98.99%

产品编号：Bellancom-148570| CAS NO：2893778-31-7| 分子式：C₂₄H₁₈FN₃O₄S₂| 分子量：495.55

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-148570	￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-148570	￥5800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-148570	￥11000.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

PHGDH-IN-3

产品介绍

PHGDH-IN-3 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂，具有口服活性。PHGDH-IN-3 抑制 PHGDH，IC₅₀ 值为 2.8 μM。PHGDH-IN-3 可用于癌症的研究。

生物活性

PHGDH-IN-3 is an orally active phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) inhibitor. PHGDH-IN-3 inhibits PHGDH with an IC₅₀ value of 2.8 μM. PHGDH-IN-3 can be used for the research of cancer.

体外研究

PHGDH-IN-3 (compound D8) 具有良好的酶促抑制活性，IC₅₀ 值为 2.8 μM。
PHGDH-IN-3 对 PHGDH 蛋白具有高结合亲和力，K_d 值为2.33 μM。
PHGDH-IN-3 对 PHGDH 基因扩增或过表达的细胞株具有敏感性。
PHGDH-IN-3 可以限制 MDA-MB-468 细胞内葡萄糖从头合成丝氨酸。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PHGDH-IN-3 (compound D8) (p.o., i.v.; 1, 3 mg/kg) 表现出优异的体内药代动力学特性。
PHGDH-IN-3（i.p.；12.5、25、50 mg/kg；每天一次，连续 31 天）在 PC9 异种移植小鼠模型中发挥明显的抗肿瘤作用。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

ICR mice

Dosage:

1, 3 mg/kg

Administration:

Oral (p.o.) and intravenous (i.v.) administration

Result:

PK parameters	i.v. (1 mg/kg)	p.o. (3 mg/kg)
AUC (h•ng/mL)	38,358 ± 14,768	94,386 ± 23,416
T_1/2(h)	4.94 ± 0.38	4.74 ± 0.30
T_max (h)		3.33 ± 1.15
CL_{_obs}(mL/min/kg)	0.48 ± 0.23
C_max(ng/mL)		8842 ± 1755
F (%)		82.0

Animal Model:	Balb/c nude mice
Dosage:	12.5, 25, 50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal (i.p.); once daily for consecutive 31 days
Result:	Exhibited an in vivo anti-tumor effect and significantly delayed the tumor growth. Significantly abated the tumor weights of mice at 25 mg/ kg.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

ICR mice

Dosage:

1, 3 mg/kg

Administration:

Oral (p.o.) and intravenous (i.v.) administration

Result:

PK parameters	i.v. (1 mg/kg)	p.o. (3 mg/kg)
AUC (h•ng/mL)	38,358 ± 14,768	94,386 ± 23,416
T_1/2(h)	4.94 ± 0.38	4.74 ± 0.30
T_max (h)		3.33 ± 1.15
CL_{_obs}(mL/min/kg)	0.48 ± 0.23
C_max(ng/mL)		8842 ± 1755
F (%)		82.0

Animal Model:	Balb/c nude mice
Dosage:	12.5, 25, 50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal (i.p.); once daily for consecutive 31 days
Result:	Exhibited an in vivo anti-tumor effect and significantly delayed the tumor growth. Significantly abated the tumor weights of mice at 25 mg/ kg.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (201.80 mM; ultrasonic and warming and heat to 70°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0180 mL	10.0898 mL	20.1796 mL
5 mM	0.4036 mL	2.0180 mL	4.0359 mL
10 mM	0.2018 mL	1.0090 mL	2.0180 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。