MD-224|cas:2136247-12-4|西域试剂

MD-224,98.47%

产品编号：Bellancom-114312| CAS NO：2136247-12-4| 分子式：C₄₈H₄₃Cl₂FN₆O₆| 分子量：889.80

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Bellancom-114312	￥3200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-114312	￥8800.00	杭州北京（现货）

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MD-224

产品介绍

MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC₅₀ 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。

生物活性

MD-224 is a first-in-class and highly potent small-molecule human murine double minute 2 (MDM2) degrader based on the proteolysistargeting chimera (PROTAC) concept. MD-224 consists of ligands for Cereblon and MDM2. MD-224 induces rapid degradation of MDM2 at concentrations <1 nM in human leukemia cells, and achieves an IC₅₀ value of 1.5 nM in inhibition of growth of RS4;11 cells. MD-224 has the potential to be a new class of anticancer agent.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (112.38 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.1238 mL	5.6192 mL	11.2385 mL
5 mM	0.2248 mL	1.1238 mL	2.2477 mL
10 mM	0.1124 mL	0.5619 mL	1.1238 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (8.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (8.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 7.5 mg/mL (8.43 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 7.5 mg/mL (8.43 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (2.81 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (2.81 mM); Suspended solution; Need ultrasonic