SCH 58261|cas:160098-96-4|西域试剂

SCH 58261,99.78%

产品编号：Bellancom-19533| CAS NO：160098-96-4| 分子式：C₁₈H₁₅N₇O| 分子量：345.36

SCH58261是adenosine A2A receptor竞争性的拮抗剂。

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-19533	￥780.00	杭州北京（现货）
Bellancom-19533	￥1550.00	杭州北京（现货）
Bellancom-19533	￥5900.00	杭州北京（现货）
Bellancom-19533	￥9950.00	杭州北京（现货）

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SCH 58261

产品介绍

SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 15 nM，对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。

生物活性

SCH 58261 is a potent, selective and competitive antagonist of adenosine A2A receptor with an IC₅₀ of 15 nM, and displays 323-, 53- and 100-fold more selective for A2A receptor than A1, A2B, and A3 receptors, respectively.

体外研究

SCH 58261 (0 nM–10 µM; 7 days) decreases cell viability in a concentration-dependent in the NSCLC cell line H1975^[4].
SCH58261 (25 μM; 72 hours) can inhibit the growth of CAF cells^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay^[4]

Cell Line:	H1975 cells
Concentration:	10 nM-10 µM
Incubation Time:	7 days
Result:	Produced a concentration-dependent decrease in H1975 cell growth.

Cell Proliferation Assay^[5]

Cell Line:	CAF cells
Concentration:	25 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Inhibit the growth of CAF1 and CAF2 cells.

体内研究
(In Vivo)

SCH 58261 (2 mg/kg; i.p.; daily; for 20 days) causes a decrease in the tumor burden in a NSCLC mouse model^[5].
SCH 58261 (5 mg/kg; i.p.; 3 times; every 3 hours; 10 minutes before haloperidol) partially decreases the haloperidol-induced catalepsy and the increase in the PENK mRNA expression in both dorsolateral and ventrolateral parts of the striatum at all three examined levels^[6].
SCH 58261 diminishes the parkinsonian-like muscle rigidity and potentiates the effect of L-DOPA in rat model^[7].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	4‒6 weeks old athymic nude mice (NCI) with PC9 cells xenograft^[5]
Dosage:	2 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily; for 20 days
Result:	Decreased tumor growth.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	4‒6 weeks old athymic nude mice (NCI) with PC9 cells xenograft^[5]
Dosage:	2 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily; for 20 days
Result:	Decreased tumor growth.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	4‒6 weeks old athymic nude mice (NCI) with PC9 cells xenograft^[5]
Dosage:	2 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily; for 20 days
Result:	Decreased tumor growth.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 34 mg/mL (98.45 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8955 mL	14.4776 mL	28.9553 mL
5 mM	0.5791 mL	2.8955 mL	5.7911 mL
10 mM	0.2896 mL	1.4478 mL	2.8955 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Zocchi C, et al. Binding of the radioligand [3H]-SCH 58261, a new non-xanthine A2A adenosine receptor antagonist, to rat striatal membranes. Br J Pharmacol. 1996 Apr;117(7):1381-6. [Content Brief]

. Varani K, et al. Pharmacological and biochemical characterization of purified A2a adenosine receptors in human platelet membranes by [3H]-CGS 21680 binding. Br J Pharmacol. 1996 Apr;117(8):1693-701. [Content Brief]

. Xi J, et al. Adenosine A2A and A2B receptors work in concert to induce a strong protection against reperfusion injury in rat hearts. J Mol Cell Cardiol. 2009 Nov;47(5):684-90. [Content Brief]

[4]. Kuzumaki N, et al. Multiple analyses of G-protein coupled receptor (GPCR) expression in the development of gefitinib-resistance in transforming non-small-cell lung cancer. PLoS One. 2012;7(10):e44368. [Content Brief]

[5]. Mediavilla-Varela M, et al. Antagonism of adenosine A2A receptor expressed by lung adenocarcinoma tumor cells and cancer associated fibroblasts inhibits their growth. Cancer Biol Ther. 2013 Sep;14(9):860-8. [Content Brief]

[6]. Wardas J, et al. SCH 58261, a selective adenosine A2A receptor antagonist, decreases the haloperidol-enhanced proenkephalin mRNA expression in the rat striatum. Brain Res. 2003 Jul 11;977(2):270-7. [Content Brief]

[7]. Wardas J, et al. SCH 58261, an A(2A) adenosine receptor antagonist, counteracts parkinsonian-like muscle rigidity in rats. Synapse. 2001 Aug;41(2):160-71. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	SCH 58261
CAS号：	160098-96-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SCH 58261
别名：	SCH58261
分子式：	C18H15N7O
分子量：	345.36

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

420-04-2

159979-95-0

~20%

160098-96-4

文献：Baraldi, Pier Giovanni; Cacciari, Barbara; Spalluto, Giampiero; Pineda De Las Infantas Y Villatoro, Maria Jose; Zocchi, Cristina; Dionisotti, Silvio; Ongini, Ennio Journal of Medicinal Chemistry, 1996 , vol. 39, # 5 p. 1164 - 1171