PMX-53|cas:219639-75-5|西域试剂

PMX-53,98.07%

产品编号：Bellancom-106178| CAS NO：219639-75-5| 分子式：C₄₇H₆₅N₁₁O₇| 分子量：896.09

PMX-53 (3D53) 是一种合成肽，也是一种有效的，具有口服活性的补体 C5a 受体 (CD88) 拮抗剂，IC50 为 20 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂，可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。PMX-53 特异性结合 C5aR1，不结合第二个 C5aR (C5L2) 和 C3aR。PMX-53 具有抗炎，抗癌和抗动脉粥样硬化作用。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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Bellancom-106178	￥3400.00	杭州北京（现货）
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PMX-53

产品名称

PMX 53

英文名称

PMX 53

CAS编号

219639-75-5

产品描述

外观性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (139.49 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 4 mg/mL (4.46 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.1160 mL	5.5798 mL	11.1596 mL
5 mM	0.2232 mL	1.1160 mL	2.2319 mL
10 mM	0.1116 mL	0.5580 mL	1.1160 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.32 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.32 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.32 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

细胞实验

PMX-53是一种强效的CD88（C5aR）拮抗剂，IC50 为 20 nM。PMX-53可抑制C5a诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶的释放和趋化，IC50值分别为22 nM和75 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂，可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。

PMX-53 (0.3-3 mg/kg；皮下注射；一次) 处理雄性 Wistar 大鼠抑制由酵母多糖激活血清和 C5a 诱导的过度伤害感受，但不抑制直接作用的过度伤害感受介质、前列腺素E2和多巴胺。药代动力学分析表明，PMX-53 (3D53) 在大鼠口服给药 (3 mg/kg) 后 5 分钟内出现在血浆中，20 分钟内达到约 0.3 μM 的血药浓度峰值min 在这种情况下，血浆消除半衰期约为 70 分钟。

动物实验

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.116 mL	5.5798 mL	11.1596 mL
5 mM	0.2232 mL	1.116 mL	2.2319 mL
10 mM	0.1116 mL	0.558 mL	1.116 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: -20°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	PMX-53
目录号：	M20998
CAS号：	219639-75-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名： PMX-53
别名： 3D53; PMX53
分子式： C47H65N11O7
分子量： 896.09

3. 急救措施

吸入后：如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；
根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存： Store at ≤ -20°C, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备： NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：无可用资料。
主要刺激性影响：无可用资料。
在皮肤上：无可用资料。
对眼睛：无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：无
非危险品运输：这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。

参考文献

[1] Yubo Hou, et al. In Vitro Cell Dev Biol Anim. Gingipain of Porphyromonas gingivalis manipulates M1 macrophage polarization through C5a pathway

[2] George Hajishengallis, et al. Adv Exp Med Biol. Complement Involvement in Periodontitis: Molecular Mechanisms and Rational Therapeutic Approaches

[3] Haihui Wu, et al. Prog Histochem Cytochem. The Origin, Expression, Function and Future Research Focus of a G Protein-coupled Receptor, Mas-related Gene X2 (MrgX2)

[4] Hariharan Subramanian, et al. Mol Pharmacol. PMX-53 as a dual CD88 antagonist and an agonist for Mas-related gene 2 (MrgX2) in human mast cells

[5] E Ting, et al. Br J Pharmacol. Role of complement C5a in mechanical inflammatory hypernociception: potential use of C5a receptor antagonists to control inflammatory pain

[6] Jrg Khl. Curr Opin Mol Ther. Drug evaluation: the C5a receptor antagonist PMX-53

产品名：	PMX-53
别名：	3D53; PMX53
分子式：	C47H65N11O7
分子量：	896.09

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	Store at ≤ -20°C, protect from light, dry, sealed

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。