NVS-PAK1-1|cas:1783816-74-9|西域试剂

NVS-PAK1-1,99.91%

产品编号：Bellancom-100519| CAS NO：1783816-74-9| 分子式：C₂₃H₂₅ClF₃N₅O| 分子量：479.93

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NVS-PAK1-1

产品介绍

NVS-PAK1-1是有效，选择性的 PAK1 变构抑制剂，IC₅₀值为5 nM。

生物活性

NVS-PAK1-1 is a potent and selective allosteric PAK1 inhibitor with an IC₅₀ of 5 nM.

体外研究

NVS-PAK1-1 demonstrates high selectivity for inhibition of PAK1 over other PAK isoforms and the kinome in general. NVS-PAK1-1 has a biochemical PAK1 K_d of 7 nM and a PAK2 K_d of 400 nM. NVS-PAK1-1 shows excellent activity in biochemical assays and an exceptional selectivity profile against other known kinases. NVS-PAK1-1 at 6-20 μM inhibits the phosphorylation of the downstream substrate MEK1 Ser289. Consistent with the observation, NVS-PAK1-1 inhibits proliferation of Su86.86 cell line only above a concentration of 2 μM. In contrast, by applying a mixture of NVS-PAK1-1 and PAK2 shRNA, inhibition of downstream signaling and cell proliferation at a significantly lower 0.21 μM concentration are achieved.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

NVS-PAK1-1 shows a relatively poor stability in rat liver microsomes (RLM) and this would limit its application for in vivo studies (t_1/2 in RLM 3.5 min).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

NVS-PAK1-1 shows a relatively poor stability in rat liver microsomes (RLM) and this would limit its application for in vivo studies (t_1/2 in RLM 3.5 min).

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 125 mg/mL (260.45 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0836 mL	10.4182 mL	20.8364 mL
5 mM	0.4167 mL	2.0836 mL	4.1673 mL
10 mM	0.2084 mL	1.0418 mL	2.0836 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。