AT-533|cas:908112-37-8|西域试剂

AT-533,98.86%

产品编号：Bellancom-148877| CAS NO：908112-37-8| 分子式：C₂₃H₃₀N₄O₃| 分子量：410.51

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AT-533

产品介绍

AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。

生物活性

AT-533 is a potent Hsp90 and HSV inhibitor. AT-533 suppresses tumor growth and angiogenesis by blocking the HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 signaling pathway. AT-533 also inhibits the activation of the downstream pathways, including Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 and FAK. AT-533 inhibits the tube formation, cell migration, and invasion of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs).

体外研究

AT-533 (0-1350 nM; 24 h 或 48 h) 抑制 20ng/mL VEGF 诱导的管形成、细胞迁移和 HUVEC侵袭。
AT-533 (2 μM 或 75 μM; 24 h) 抑制缺氧诱导的乳腺癌细胞中 HIF-1α/VEGF 信号通路，抑制 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK 磷酸化。
AT-533 (10 nM, 50 nM; 48 h) 对绒毛膜 (CAM) 模型具有抗血管生成能力。
AT-533 (0.5 μM; 2 h, 4 h) 降低 RAW264.7 和 BV2 细胞受 HSV-1 诱导引起 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的产生。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs): MCF-7 and MDA-MB-231
Concentration:	0, 5.6, 16.7, 50, 150, 450, and 1350 nM
Incubation Time:	12 h, 24 h, 48 h, and 72 h
Result:	Inhibited cell viability at 48 h with an IC₅₀ value of 50.1 nM.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MCF-7 cells and MDA-MB-231 cells
Concentration:	5 nM, 10 nM, 50 nM, and 75 nM
Incubation Time:	24 h
Result:	Inhibited the phosphorylation of VEGF-2, Akt, mTOR, Erk1/2, FAK.

体内研究
(In Vivo)

AT-533 (10 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次，共 21 天) 抑制小鼠 MDA-MB-231 乳腺癌异种移植瘤模型中 HIF-1α/VEGF 信号通路相关蛋白的表达。
AT-533 (1, 2, 4 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次，共 30 天) 在 Sprague-Dawley 大鼠的亚急性毒性试验中，不引起死亡、食欲下降、体重下降、不良反应。

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Animal Model:	Male C57BL/6 mice with MDA-MB-231 breast cancer xenografts
Dosage:	10 mg/kg;
Administration:	Intraperitoneal injection; once daily for 21 days
Result:	Significantly downregulated HIF-1α and VEGF expression.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice with MDA-MB-231 breast cancer xenografts
Dosage:	10 mg/kg;
Administration:	Intraperitoneal injection; once daily for 21 days
Result:	Significantly downregulated HIF-1α and VEGF expression.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice with MDA-MB-231 breast cancer xenografts
Dosage:	10 mg/kg;
Administration:	Intraperitoneal injection; once daily for 21 days
Result:	Significantly downregulated HIF-1α and VEGF expression.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (81.19 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4360 mL	12.1800 mL	24.3599 mL
5 mM	0.4872 mL	2.4360 mL	4.8720 mL
10 mM	0.2436 mL	1.2180 mL	2.4360 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。