ML141 CID-2950007|cas:71203-35-5|西域试剂

ML141 CID-2950007,99.71%

产品编号：Bellancom-12755| CAS NO：71203-35-5| 分子式：C₂₂H₂₁N₃O₃S| 分子量：407.49

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ML141 CID-2950007

产品介绍

ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC₅₀ 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。

生物活性

ML141 (CID-2950007) is a potent, allosteric, selective and reversible non-competitive inhibitor of Cdc42 GTPase. ML141 inhibits Cdc42 wild type and Cdc42 Q61L mutant with EC₅₀s of 2.1 and 2.6 μM, respectively. ML141 shows low micromolar potency and selectivity against other members of the Rho family of GTPases (Rac1, Rab2, Rab7). ML141 do not show cytotoxicity in multiple cell lines.

体外研究

ML141 (CID-2950007) is not cytotoxic in either cell line at doses of 0.1-3 μM after treatment for 4 days. OVCA429 cells were insensitive to 10 μM compound, whereas some cytotoxicity was observed in SKOV3ip cells at this concentration after a 4-day treatment, although it did not reach statistical significance. ML141 is not cytotoxic toward Swiss 3T3 or Vero E6 cells up to 10 μM for 24 and 48 h, respectively.
ML141 inhibits 3T3 fibroblast filopodia formation, and inhibits ovarian cancer cell migration.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ML141 (CID-2950007) (10 µM; intracerebroventricular injection) causes acute anxiety in mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57Bl/6J mice
Dosage:	10 µM
Administration:	Intracerebroventricular injection
Result:	Increased anxiety in mice.

体内研究

ML141 (CID-2950007) (10 µM; intracerebroventricular injection) causes acute anxiety in mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57Bl/6J mice
Dosage:	10 µM
Administration:	Intracerebroventricular injection
Result:	Increased anxiety in mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 55 mg/mL (134.97 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4540 mL	12.2702 mL	24.5405 mL
5 mM	0.4908 mL	2.4540 mL	4.9081 mL
10 mM	0.2454 mL	1.2270 mL	2.4540 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (5.10 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.10 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明